Описание товара
Действующие вещества. Бринзоламид.
Форма выпуска. Капли глазные 1% по 5 мл во флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения. Беречь от детей.
Лекарственная форма: однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Состав. Состав 1 мл препарата: активное вещество: бринзоламид 10,0 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 2,5 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33,0 мг; карбомер (974Р) 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения рН; вода очищенная до 1,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор.
Фармакодинамика. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика.
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Показания.
Снижение повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Противопоказания.
•Повышенная чувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам.
•Тяжелая почечная недостаточность.
•Гиперхлоремический ацидоз.
С осторожностью.
Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, поэтому его использование не рекомендовано для данной группы пациентов.
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском поражения канальцевого аппарата почек препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, таких пациентов с сахарным диабетом или с дистрофией роговицы.
Применение препарата не изучалось у больных с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким пациентам препарат необходимо назначать с осторожностью.
Применение при беременности и лактации.
Фертильность. Клинических исследований по оценке влияния бринзоламида при местном применении в виде глазных капель на фертильность мужчин или женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях у крыс после перорального введения бринзоламида влияние на фертильность не наблюдалась.
Беременность. Данные о применении офтальмологических препаратов с бринзоламидом беременными женщинами отсутствуют или недостаточны. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную функцию при системном применении препарата. Не рекомендуется применять препарат во время беременности.
Кормление грудью. В настоящее время нет данных о том, проникает ли бринзоламид или его метаболиты в женское грудное молоко при местном применении препарата в виде глазных капель; однако риск для грудного ребенка исключить нельзя. В доклинических исследованиях бринзоламид в минимальных концентрациях был обнаружен в грудном молоке животных после перорального введения препарата.
Решение о прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом принимается после оценки отношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применении препарата для женщины.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется применение препарата пациентам в возрасте до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для пациентов данной возрастной группы не установлены.
Способ применения и дозы.
Местно. Флакон перед использованием встряхивать.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.
Если доза пропущена лечение следует продолжить со следующей плановой дозой. Доза не должна превышать допустимого количества.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.
Побочные действия.
В ходе клинических исследований препарата были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, которые были классифицированы согласно приведенным критериям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.
Нарушения психики. Нечасто: депрессия. Редко: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головокружение, парестезия, головная боль. Редко: нарушение памяти, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения. Часто: помутнение зрения, раздражение в глазах, боль в глазах, ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаза. Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, синдром сухого глаза, астенопия, зуд в глазах, повышенное слезотечение, выделения из глаз, образование корки на краю века. Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаз, периорбитальный отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтного нарушения. Редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца. Редко: стенокардия, нарушение сердечного ритма.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ринорея, боль в ротоглотке, синдром кашля верхних дыхательных путей, раздражение в горле. Редко: гиперреактивность бронхов, застой верхних дыхательных путей, отек слизистой околоносовой пазухи, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: дисгевзия. Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в животе, сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, алопеция, генерализованный зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость. Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
Передозировка.
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Лекарственное взаимодействие.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, который при местном применении может адсорбироваться системно. Имеются данные о нарушениях кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, принимающих препарат. Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.
Особые указания.
Флакон перед использованием встряхивать.
После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.
Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может вызывать раздражение глаз и окрашивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Препарат оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения или происходят другие нарушения зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, а также заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления. Кроме того, при применении препарата описаны нарушения со стороны нервной системы, которые могут влиять на способность управлять автомобилем и механизмами.
Температура хранения: от 4℃ до 30℃.
Особые условия хранения. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
