Описание товара
Международное непатентованное название: Азитромицин
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10
Фармакокинетика.
После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.
После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.
Период полувыведения от 2 до 4 дней.
Фармакодинамика.
Активное вещество препарата азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.
Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.
Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.
Чувствительные штаммы:
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения.
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum
Резистентные штаммы.
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis.
Показания к применению
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:
- острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)
- острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)
- фарингит, тонзиллит
- обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)
- внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени
- инфекции кожи и мягких тканей
- неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis
Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.
Способ применения и дозы.
Дети и подростки (до 18 лет).
Детям от года и старше препарат Азитромицин назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Для детей младше 1 года прием препарата ограничен.
Детям препарат назначают исходя из веса.
Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита при лечении детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней, при максимальной суточной дозе 500 мг. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена подобная эффективность, хотя эрадикация бактерий была выше при применении дозы 20 мг/кг.
Однако обычно пенициллин является препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes и для предотвращения любой последующей ревматической лихорадки.
Коррекция дозы не требуется пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 - 80 мл/мин) и печеночной недостаточности.
Схема приготовления препарата Азитромицин , суспензии для приема внутрь для дозировки 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл:
| Количество порошка |
Количество добавляемой воды |
Объем приготовленной суспензии |
Объем флакона |
| 16.50 г (для дозировки 100 мг/5 мл) |
10,0 мл |
20мл |
30мл |
| 24,80 г (для дозировки 200мг/5 мл) |
15,0 мл |
30мл |
60мл |
Способ применения. Приготовленная суспензия предназначена для приема внутрь, можно принимать во время еды. Непосредственно после приема суспензии следует выпить несколько глотков воды или фруктового сока, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта, а также для устранения слегка горьковатого вкуса суспензии.
Для приготовления 20 мл суспензии (для дозировки 100 мг/5 мл) необходимо:
- тщательно встряхнуть сухой порошок во флаконе;
- открыть крышку флакона поместить адаптер в горлышко флакона;
- набрать в шприц 10 мл охлажденной кипяченой воды;
- поместить кончик шприца в адаптер;
- добавить из шприца 10 мл воды и хорошо встряхнуть до получения гомогенной суспензия от белого до почти белого цвета.
Для приготовления 30 мл суспензии (для дозировки 200 мг/5 мл) необходимо:
- тщательно встряхнуть сухой порошок во флаконе;
- открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
- набрать в шприц 15 мл охлажденной кипяченой воды;
- поместить кончик шприца в адаптер;
- добавить из шприца 15 мл воды и хорошо встряхнуть до получения гомогенной суспензия от белого до почти белого цвета.
Взрослые, пациенты пожилого возраста и дети весом более 45 кг. Для лечения этой категории пациентов целесообразно применять таблетированные формы препарата (например, Азитромицин , таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг).
Взрослые. При неосложненном уретрите и цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, назначают однократно 1000 мг препарата Азитромицин . При других показаниях к применению назначают 1500 мг препарата Азитромицин (по 500 мг один раз в сутки в течение 3 последовательных дней) либо ту же дозу (1500 мг) можно принимать в течение 5 дней: по 500 мг в 1-ый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-ый день. Для лечения взрослых пациентов также существуют другие доступные лекарственные формы.
Пациенты пожилого возраста. Режим дозирования такой же, как и у взрослых пациентов. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с риском развития сердечной аритмии, в том числе типа «пируэт».
Побочные действия. Побочные эффекты приведены согласно их частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), не часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень часто: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, мягкий стул.
Часто:
- головная боль
- рвота, расстройство пищеварения
- снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, базофилов, моноцитов и нейтрофилов
- анорексия
- нарушение зрения
- глухота
- зуд и высыпания
- артралгия
- утомляемость
- снижение уровня бикарбоната в плазме крови
Нечасто:
- кандидоз, пневмония, вагинальные инфекции, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, гастроэнтерит, фарингит, ринит, нарушения со стороны дыхательной системы, кандидозный стоматит
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- анорексия
- возбуждение
- гипестезия, сонливость, бессонница
- лейкопения, нейтропения
- головокружение, дисгевзия, парестезия
- нарушение слуха, головокружение (вертиго), шум в ушах
- учащенное сердцебиение
- прилив крови
- одышка, носовое кровотечение
- гастрит, запор, метеоризм, расстройство пищеварения, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвенный стоматит, гиперсекреция слюнных желез
- высыпание, зуд, крапивница, дерматит, сухая кожа, гипергидроз
- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее
- дизурия, боль в области почки
- метроррагия, тестикулярное нарушение
- астения, дискомфорт, усталость, отеки на лице, боль в груди, гипертермия, боль, периферический отек
- гепатит, повышение АСТ и АЛТ, увеличение уровня билирубина, мочевины и щелочной фосфатазы в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение содержания тромбоцитов, уровня бикарбоната натрий, хлорида и глюкозы, снижение показателя гематокрита,
- увеличение уремии
Редко:
- тревожность, деперсонализация
- нарушение функции печени, холестатическая желтуха
- фотосенсибилизация
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Неизвестно:
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения
- гемолитическая анемия
- анафилактическая реакция
- агрессивность, беспокойство, делирий, галлюцинации
- обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис
- желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, включая желудочковую тахикардию, удлинение QT интервала на электрокардиограмме
- гипотензия
- панкреатит, изменение цвета языка
- печеночная недостаточность, в редких случаях с летальным исходом, фульминантный гепатит, некротический гепатит
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
- артралгия
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы)
- фенилкетонурия (из-за содержания аспартама)
Срок годности.
Срок годности порошка гранулированного для оральной суспензии — 2 года.
Срок годности готовой суспензии — 5 суток.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
