Описание товара
Действующие вещества. Флутиказона фуроат
Форма выпуска. Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза.
Лекарственная форма. Преимущественно почти белый пластиковый футляр с голубым нажимным клапаном и колпачком с ограничителем. В футляр помещен флакон темного стекла с дозирующим распыляющим устройством, заполненный однородной суспензией белого цвета.
Состав. Каждая доза содержит: действующее вещество флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг
Примечания:
1. Используется декстроза безводная.
2. Содержит 50 % бензалкония хлорида.
3. Содержание бензалкония хлорида составляет 8,25 мкг/доза или 0,015 % (м/м) в суспензии.
При расфасовке препарата во флаконы предусмотрено внесение избыточного количества суспензии, равного примерно 2,0 г для упаковки 120 доз соответственно. Внесение избытка необходимо, чтобы гарантировать распыление из упаковки не менее 120 доз.
Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения
Фармакодинамика. Механизм действия. Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный глюкокортикостероид с очень высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикостероидов, обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5 %.
Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. При достижении равновесной концентрации объем распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.
Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л/час), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17 Р-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма - гидролиз S- фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболита 17 p-карбоксильной кислоты.
Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение. При пероральном приеме и внутривенном введении выведение флутиказона фуроата и его метаболитов осуществляется преимущественно через кишечник посредством экскреции с желчью. При внутривенном введении период полувыведения составляет 15,1 ч. Около 1 % и 2 % выводится почками при пероральном приеме и внутривенном введении соответственно.
Показания
Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше):
- Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита.
- Лечение назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита.
Дети (в возрасте от 2 до 11 лет): лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.
С осторожностью: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.
Беременность и лактация. Данных о применении флутиказона фуората в период беременности и в период грудного вскармливания у женщин недостаточно.
Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность человека.
Беременность. Нет данных о применении флутиказона фуроата у беременных женщин. Как было показано в исследованиях на животных, глюкокортикостероиды вызывали пороки развития, включая расщелины неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что эти данные релевантны для людей, получающих глюкокортикостероиды интраназально в рекомендуемых терапевтических дозах. Флутиказона фуроат может применяться у беременных женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Применение флутиказона фуроата у кормящих женщин должно рассматриваться только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка
Способ применения и дозы
Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.
Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита, назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше).
Рекомендованная начальная доза - по 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки).
При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 11 лет
Рекомендованная начальная доза - по 1 распылению (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
При отсутствии желаемого эффекта при введении дозы 1 распыление в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
Дети в возрасте младше 2 лет. Нет данных, позволяющих рекомендовать применение флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте младше 2 лет.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических исследованиях
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто: носовое кровотечение. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо. Часто: изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани. Частота задержка роста у неизвестна: детей. Результаты исследования, проводимого в течение года у детей препубертатного возраста, которые получали флутиказона фуроат в дозе 110 мкг один раз в сутки, не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку невозможно вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей, принимавших участие в исследовании.
Задержка роста скелета у детей относится к системным нежелательным явлениям характерным для класса глюкокортикостероидов при длительном пероральном или парентеральном введении.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся при пострегистрационном наблюдении. Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: риналгия, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение в носу и болезненность), сухость в носу. Очень редко: перфорация носовой перегородки.
Нарушения со стороны органа зрения. Частота преходящие нарушения неизвестна: зрения. Возможно появление системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов.
Передозировка
Симптомы. В исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Лечение. Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных глюкокортикостероидов, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
