Описание товара
Международное непатентованное название. Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
Cостав. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.
Описание.
Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг)
Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)
Фармакотерапевтическая группа. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01АС06
Фармакокинетика.
Всасывание Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.
Распределение 80% - 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.Выведение Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.
Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.
Фармакодинамика.
АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.
Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.
Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.
Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.
АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.
Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.
Показания к применению.
Таблетки 75мг:
острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры
профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
Таблетки 150мг: острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
Способ применения и дозы.
При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.
Таблетки 75мг.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца. 150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия. 150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.
Профилактика повторных тромбозов. 150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Пациенты старше 50 лет. Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.
Таблетки 150мг. 150 мг ежедневно
При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Побочные действия.
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000)
Очень часто: удлиненное время кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе.
Часто: геморрагический диатез, головная боль, бронхоспастический эффект у пациентов с астмой, эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея, бессонница.
Нечасто: скрытое кровотечение, вертиго (головокружение), сонливость, звон в ушах, одышка, язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул), аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией), анафилактические реакции.
Редко: повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы, анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы), внутримозговые кровотечения, дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота, желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация, нарушения функции почек, гипогликемия, геморрагический васкулит.
Очень редко: гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника, пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).
Возможно: синдром Рейе.
Противопоказания:
известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ
геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)
язвенная болезнь в активной стадии
тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл / мин))
тяжелые нарушения функции печени
тяжелые нарушения сердечной функции
дети в возрасте до 16 лет
превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин
Лекарственные взаимодействия.
Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:
Метотрексат. Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата. Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).
Ингибиторы АПФ. Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов. Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.
Ацетазоламид. Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани. Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания).
Передозировка.
Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг. Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой. Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей. Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.
В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО). Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
