Описание товара
Состав: действующее вещество: captopril; другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; стеарат кальция; кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентны. Код АТХ С09А А01.
Фармакодинамика.
Положительные эффекты ингибиторов АПФ проявляются главным образом в результате угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы. Ренин – это эндогенный фермент, синтезирующий почки и поступающий в общее кровообращение, где он превращает ангиотензиноген в ангиотензин-I, относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин-I превращается с помощью АПФ, пептидилдипептидазы, в ангиотензин-II. Ангиотензин-II – это мощный вазоконстриктор, ответственный за сужение артериальных сосудов и повышение давления крови, а также за стимуляцию надпочечников продуцировать альдостерон. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина-II в плазме крови, что снижает вазопрессорную активность и продуцирование альдостерона. Хотя снижение уровня последнего невелико, может произойти незначительное увеличение концентраций калия в сыворотке крови, параллельно с утратой натрия и жидкости. Отмена отрицательной оборотной связи ангиотензина II с продуцированием ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.
Другой функцией преобразовательного фермента является деградация мощного вазодепрессивного кининпептидбрадикинина к неактивным метаболитам. Поэтому угнетение АПФ приводит к увеличению активности калликреин-кинин-системы, участвующей в расширении периферических сосудов путем активации простагландиновой системы; возможно, этот механизм вовлечен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и отвечает за определенные побочные реакции.
Снижение давления крови обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального введения индивидуальной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Снижение давления крови может прогрессировать, и для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. Эффекты каптоприла и тиазидных диуретиков по снижению давления крови дополняют друг друга.
При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносных артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. Каптоприл является перорально активным препаратом, не требующим биотрансформации для выявления эффекта. Средняя минимальная абсорбция составляет около 75%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 60–90 минут. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30-40%. Связывание с белками, в основном с альбумином, составляет примерно 25-30%. Воображаемый период полувыведения неизмененного каптоприла из крови составляет около 2 часов. Более 95% всасываемой дозы выводится с мочой в течение 24 часов; 40–50% – это неизмененный препарат, остальное – это неактивные дисульфидные метаболиты (дисульфид каптоприла и дисульфид цистеина каптоприла). Нарушение функции почек может привести к накоплению препарата.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Сердечная недостаточность. Каптоприл назначают для лечения хронической сердечной недостаточности с понижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, с дигиталисом и бета-блокаторами.
Инфаркт миокарда:
для кратковременного (4 недели) лечения возможно назначение каптоприла в течение 24 ч после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием;
для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%).
Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа проявляется макропротеинурией.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному веществу или другим ингибиторам АПФ;
отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический);
двусторонний стеноз почечных артерий, воздействующий на гемодинамику, или стеноз артерии единственной почки, воздействующий на гемодинамику;
порфирия;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
беременность; также противопоказано женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»);
период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 60 мл/мин/1,73 м 2 ).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.
Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности под влиянием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в течение I триместра беременности неоднозначны. Нельзя исключать некоторого повышения риска. Если продолжение терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента не считается необходимым, то пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения в период беременности.
Известно, что применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента во время ІІ и ІІІ триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функций почек, олигогидрамниоз, ретардацию окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию.
Если применение ингибитора АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функций почек и черепа.
За младенцами, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.
Период кормления грудью. Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, что требует повышенного внимания, поскольку возможно снижение скорости реакции, особенно в начале лечения или при изменении дозировки препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Данные эффекты появляются индивидуально и зависят от особенностей организма пациента.
Способ применения и дозы.
Дозировку следует корректировать в зависимости от характера заболевания пациента (см. раздел «Особенности применения») и реакции АД в ответ на лечение.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная доза каптоприла составляет 25–50 мг/сут, распределенных на 2 приема. Через 2–4 недели лечения можно проводить титрование дозы в зависимости от достигнутого артериального давления до 100–150 мг в сутки, распределенных на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик.
Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию следует начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. При назначении каптоприла в дозе менее 12,5 мг следует применять другие препараты каптоприла с возможностью такой дозировки. Начало такого лечения следует проводить под тщательным контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг/сут в 1 или 2 приема.
Сердечная недостаточность. Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза – 6,25–12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75–150 мг/сут) следует осуществлять на основе ответа пациента на лечение, клинического статуса и переносимости, до максимальной дозы 150 мг/сут в 2 приема. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами не менее 2 нед, с целью оценки реакции пациента на лечение.
Инфаркт миокарда. Краткосрочное лечение: лечение каптоприлом следует начинать в стационаре как можно раньше после появления симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Следует ввести пробную дозу 6,25 мг, затем через 2 часа следует ввести дозу 12,5 мг, а через 12 часов ввести дозу 25 мг. Со следующего дня каптоприл следует вводить в дозе 100 мг/сут в 2 приема в течение 4 недель при отсутствии побочных гемодинамических реакций. В конце 4-недельного лечения следует провести повторную оценку состояния пациента для принятия решения по лечению на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.
Длительное лечение:если прием каптоприла не начат в первые 24 часа стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между 3-м и 16-м днями после инфаркта с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице со строгим контролем (в частности, артериального давления) до достижения дозы 75 мг/сут. Начальная доза препарата должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем применять дозу 12,5 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиозащиты в течение длительного лечения составляет 75–150 мг ежедневно в 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозировку диуретиков и/или других сопутствующих сосудорасширяющих препаратов можно снизить с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла следует корректировать в соответствии с клиническими реакциями пациента. Каптоприл можно применять в сочетании с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой. дозировка диуретиков и/или других сопутствующих сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла следует корректировать в соответствии с клиническими реакциями пациента. Каптоприл можно применять в сочетании с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой. дозировка диуретиков и/или других сопутствующих сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла следует корректировать в соответствии с клиническими реакциями пациента. Каптоприл можно применять в сочетании с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа : каптоприл применяют в дозе 75–100 мг/сут в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.
Нарушение функции почек : поскольку каптоприл выводится главным образом почками, то дозу следует снизить или увеличить интервал между приемами пациентов с нарушением функций почек. При необходимости сопутствующей терапии диуретиком для пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек следует отдавать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.
Для пациентов с нарушением функций почек рекомендуются следующие суточные дозы во избежание накопления каптоприла в организме.
Пациенты пожилого возраста : как и при лечении другими антигипертензивными средствами, терапию каптоприлом следует начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и других органов и систем.
Дозу следует титровать в зависимости от реакции АД на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.
Дети : эффективность и безопасность применения каптоприла детям недостаточно изучены. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным контролем. Рекомендуемая начальная доза – 0,3 мг/кг массы тела. Для пациентов, нуждающихся в особой осторожности (дети с почечной недостаточностью, недоношенные новорожденные, новорожденные и младенцы – в связи с незрелостью мочевыделительной системы), начальная доза должна составлять всего 0,15 мг/кг массы тела. Обычно каптоприл применяют детям 3 раза в день, но интервал между введением следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на введение препарата.
Способ применения.
Каптоприл принимают внутрь до, во время и после еды.
Следует принимать препарат регулярно в одно и то же время в течение каждого дня. Если прием таблетки пропущен, ее следует принять как можно скорее; однако если осталось всего несколько часов до приема следующей дозы, следует принять следующую дозу по расписанию и не принимать пропущенную дозу. Не следует принимать две дозы каптоприла одновременно.
Дети. Эффективность и безопасность каптоприла для детей изучена недостаточно. Применять каптоприл детям нужно под пристальным вниманием врача.
Передозировка.
Проявляется выраженной артериальной гипотензией с возможным развитием шока, ступора, брадикардии, электролитного дисбаланса и почечной недостаточности.
Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла необходимо как можно скорее промыть желудок, применить сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае симптомов артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.
Возможно применение ангиотензина-II. Брадикардию или чрезмерные общие реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассмотреть вариант применения кардиостимулятора. Эффективный гемодиализ.
Побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность лица, останов сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка. Сухой кашель обычно проходит через несколько недель после прекращения лечения каптоприлом. Также может наблюдаться бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, стоматит/ появление афтозных язв, глоссит, пептическая язва, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, холестаз, включая желтуху, гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина. Нарушение функции печени обычно происходит после прекращения лечения каптоприлом.
Неврологические расстройства: нарушение вкуса, головокружение, сонливость, головные боли, парестезии, цереброваскулярные проявления, атаксия, включая инсульт и потерю сознания.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (в том числе у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и/или положительный тест на антинуклеарные антитела.
Нарушения метаболизма и процесса пищеварения: анорексия, ацидоз, гипогликемия.
Психические нарушения: нарушение сна, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, алопеция, ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфоли.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: боль в груди, утомляемость, слабость, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия (чаще наблюдается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита. , эозинофилия, повышенный титр антинуклеарных антител Каптоприл может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.
Ангионевротический отек лица, век, языка, периферические отеки встречались примерно у одного на 1000 пациентов.
Интерстициальный ангионабряк наблюдался у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
