Описание товара
Международное непатентованное наименование. Ибупрофен
Лекарственная форма. Таблетки или капсулы.
Состав. Активное вещество: ибупрофен.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ M01AE01
Фармакодинамика:
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) который обладает обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления боли и лихорадки.
Экспериментальные данные показывают что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В ходе единичного исследования при применении однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение действия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако в силу ограниченности этих данных и неточности в экстраполяции данных полученных в условиях ex vivo на клиническую ситуацию достоверные выводы касающиеся постоянного применения ибупрофена не могут быть сделаны. Развитие клинически значимых эффектов считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена.
Фармакокинетика:
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров. Исследования показали что прием пищи не оказывает заметного влияния на общую биодоступность.
Всасывание. Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте биодоступность составляет 80 - 90 % время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения - 1-2 ч. Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена 800 мг обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества с более медленной скоростью высвобождения по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения и уменьшением значения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови которое достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена. Таким образом ибупрофен 800 мг таблетки с пролонгированым действием достаточно принимать только один раз в сутки. Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозе 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозе 400 мг принимаемых четыре раза в день показало что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение диапазона различий между Сmах и пороговыми концентрациями таблеток с немедленным высвобождением и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5 10 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) был схожим.
Распределение. Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 012 - 02 л/кг у взрослых.
Метаболизм. Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 преимущественно изофермента CYP2C9 с образованием двух основных неактивных метаболитов - 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. При применении ибупрофена внутрь немногим менее чем 90 % от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение. Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (T1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста.
Почечная недостаточность. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови повышенные значения показателя AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находившихся на диализе средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность. Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры. У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью) получавших лечение рацемическим ибупрофеном наблюдалось увеличение Т1/2 в среднем в 2 раза а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.
Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла остеоартроз суставной синдром при обострении подагры псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) спондилез.
Заболевания околосуставных тканей включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит) бурсит тендинит теносиновит тендовагинит боль в пояснице радикулит.
Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата вывихи и растяжения гематомы.
Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли зубной боли первичной дисменорее послеоперационных болях мигрени панникулите невралгии миалгии.
Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит альгодисменорея.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция) геморрагические диатезы;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе связанные с предыдущим применением НПВП;
- язвенный колит болезнь Крона рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение (определяется двумя или более отдельными эпизодами подтвержденной язвы или кровотечения) в том числе в анамнезе;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- внутричерепное кровоизлияние;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: Однократный эпизод эрозивно-язвенного заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина); длительное использование НПВП; бронхиальная астма хронический ринит или аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность и/или хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Н. pylori; частое употребление алкоголя; тяжёлые соматические заболевания; системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани (повышен риск развития асептического менингита); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром; гипербилирубинемия; гастрит; энтерит; колит; состояние обезвоживания; беременность (I-II триместр) пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Репродуктивная функция беременность и роды.
В I - II триместрах беременности препарат можно принимать только в случае строгой необходимости если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано и как и при применении всех ингибиторов синтеза простагландинов несет следующие риски для плода:
- сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и артериальная гипертензия);
- нарушение функции почек с дальнейшей возможностью развития почечной недостаточности и уменьшения объема амниотической жидкости.
Во время родов ибупрофен как и все ингибиторы синтеза простагландинов подвергают мать и новорожденного следующим рискам:
- увеличение времени кровотечения;
- ингибирование сократительной активности матки что может привести к отсрочке или увеличению продолжительности родовой деятельности.
В связи с этим не рекомендуется принимать ибупрофен в период родовой деятельности. Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
В случае назначения ибупрофена женщинам планирующим беременность а так же в I или II триместрах беременности следует насколько возможно снизить дозы и сократить продолжительность терапии ибупрофеном. У женщин столкнувшихся с проблемой зачатия или проходящих обследование по причине бесплодия следует рассмотреть возможность отмены терапии ибупрофеном.
Период грудного вскармливания. В связи с имеющимися ограниченными данными о проникновении ибупрофена в грудное молоко в очень низких концентрациях применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком не разжевывая запивать большим количеством воды.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки один раз в сутки желательно перед сном. При тяжелых и острых состояниях максимальная суточная доза - 3 таблетки раздельным приемом. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.
Пожилым пациентам: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наблюдавшиеся при приеме ибупрофена характерны для всего класса НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени необходимого для устранения симптомов.
Передозировка:
Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.
Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота рвота боль в животе заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль шум в ушах головокружение депрессию судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме метаболическом ацидозе гипотермии нарушении функции почек желудочно-кишечном кровотечении коме остановке дыхания подавлении активности ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности в том числе артериальной гипотензии брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата как правило хорошо переносится если одновременно не принимались другие препараты.
Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта - антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии - внутривенные инфузии и если требуется инотропная поддержка. Питье форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС электролитного баланса АД).
Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
