Описание товара
Состав: действующее вещество: 2 мл раствора (ампула А) содержит кристаллического глюкозамина сульфата 502,5 мг, эквивалентного глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102,5 мг; вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций; растворитель (ампула В) содержит вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекции
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит бесцветную или светло-коричневую прозрачную жидкость без суспендированных частиц; ампула В (разбавитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит бесцветную прозрачную жидкость без суспендированных частиц; ампула А+В (раствор для инъекций) – светло-коричневого цвета прозрачный раствор, не содержащий суспендированных частиц.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х05.
Действующее вещество, глюкозамина сульфат, представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях содержится в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты, синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.
Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и подавляет процесс разрушения суставного хряща главным образом благодаря возможным проявлениям собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой — потенциально задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.
По данным первоначальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который является недостаточным при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.
Последующие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таким как коллагеназы и фосфолипазы А2. Данное действие вызывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения ЦОГ, в отличие от НПВП.
Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной цитокином. Глюкозамина сульфат при концентрации в плазме крови и синовиальной жидкости, описанной у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы, включая аггреканазы. Возможное потенциальное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено.
Все вышеперечисленные свойства оказывают благотворное воздействие на дегенеративные процессы в хрящах, которые лежат в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания.
Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата в отношении симптомов остеоартрита проявляется уже через 2–3 нед после начала его применения.
С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом в отношении симптоматики по сравнению с обычными анальгетиками и НПВП оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 мес или после курса применения в течение 3 мес с очевидным эффектом последействия в течение 2 мес после отмены.
Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, что подтверждается с помощью рентгенологического исследования.
Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему не выявлено.
Показания. Облегчения симптомов при легком и умеренном остеоартрите колена.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, нарушение функции печени и почек в стадии декомпенсации. склонность к кровотечениям.
Препарат нельзя применять у пациентов с аллергией на моллюски, поскольку действующее вещество получено из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, AV-блокада II–III степени, тяжелая брадикардия, нарушение свертываемости крови, синдром Вольфа ― Паркинсона ― Уайта, синдром Адамса — Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности)
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводили. При применении глюкозамина могут развиваться головокружение, сонливость, усталость, цефалгия или нарушение зрения, поэтому следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного применения! Препарат предназначен для внутривенного введения.
Взрослые пациенты и лица пожилого возраста.
Перед применением смешать р-р В (растворитель 1 мл) с р-ром А (р-р препарата 2 мл) в одном шприце.
Приготовленный р-р препарата вводить в/м по 3 мл или 6 мл (р-р А + В) 3 раза в неделю в течение 4–6 недель.
Наличие желтоватой окраски р-ра в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость препарата.
Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.
Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.
Уменьшение выраженности симптомов (особенно болевых ощущений) может отмечаться только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях — даже после более длительного приема.
Если уменьшение выраженности симптомов не наблюдалось через 2–3 месяца применения, необходимо пересмотреть лечение.
Применение у пациентов пожилого возраста. Каких-либо исследований относительно кинетики препарата с участием пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Каких-либо исследований относительно кинетики препарата для данной популяции не проводилось.
Дети. Не использовать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.
Передозировка
Случаи передозировки (случайные или преднамеренные) не отмечались. В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Как указано в литературных источниках, симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение АД, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.
Побочные эффекты:
со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (гиперчувствительность);
со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — негативное влияние на мониторинг уровня глюкозы в крови, гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе;
психические расстройства: частота неизвестна — бессонница;
со стороны нервной системы: часто — цефалгия (головная боль), сонливость, частота неизвестна — головокружение;
со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения;
со стороны сердца: частота неизвестна — аритмия сердца, например тахикардия;
со стороны сосудистой системы: нечасто — покраснение;
со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, ощущение тяжести в желудке и боль; диспепсия;
со стороны кожи и ее структур: нечасто — эритема, сыпь, зуд; частота неизвестна — выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна — астма, обострение астмы;
со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — желтуха;
общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость, частота неизвестна — отек, периферический отек, реакция в месте введения;
результаты исследований: частота неизвестна — повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя международного нормализованного отношения (МНО).
Сообщалось об единичных спонтанных случаях гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь не установлена.
Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко — рвота;
со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, после применения в высоких дозах — шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия;
со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах ― нистагм;
психические расстройства: неизвестно ― нарушение сна;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; неизвестно ― повышение АД; при применении в высоких дозах ― аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;
со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, влючая отек, кожные реакции, зуд; очень редко — крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит;
со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, одышка;
другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах ― ринит;
местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.
Срок годности
2 года.
Указанный срок годности действителен при целостности упаковки и соблюдении условий хранения. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
