Описание товара
Состав: действующее вещество: doxazosin; 1 таблетка содержит доксазозин мезилат в пересчете на доксазозин 1 мг, или 2 мг, или 4 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.
Механизм деяния. Доксазозин является мощным и селективным постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Доксазозин предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией.
Фармакодинамические эффекты.
Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Доксазозин можно также назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, ингибирует агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.
Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивному действию, применение доксазозина приводит к умеренному снижению концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам, страдающим артериальной гипертензией и гиперлипидемией.
Применение доксазозина пациентам, больным симптомной ДГПЖ, приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Показания
Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения АГ и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензин-преобразовательного фермента.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему веществу или производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав»; случаи ортостатической гипотензии в анамнезе; ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре; в период кормления грудью (только при применении для лечения артериальной гипертензии (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью)); прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Пациенты с артериальной гипертензией.
Беременность. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований изучения применения препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения с точки зрения врача оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Кормление грудью. Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было продемонстрировано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период кормления грудью, а также поскольку нет данных об экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.
Способ применения и дозы
Доксазозин можно принимать как утром, так и вечером.
Препарат применяют перорально.
Артериальная гипертензия. Препарат следует применять 1 раз в день. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и/или синкопе. После 1-2 нед начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если нужно, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендуемой дозы – 16 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 нед. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста следует использовать обычные дозы для взрослых.
Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.
Доксазозин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функций печени. В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функций печени и влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничена. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функций печени следует назначать с осторожностью.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства не исследовали детям.
Передозировка
Если передозировка привела к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В некоторых случаях можно принять другие симптоматические меры.
Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применять сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать состояние функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.
Гемодиализ не показан, поскольку доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Побочные эффекты
Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Метаболические и алиментарные нарушения: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужки.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: отклонение от нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже, крапивница, алопеция, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие расстройства и реакции в месте введения: астения, боли в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боли в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.
Результаты исследований: увеличение массы тела.
Срок годности: 5 лет
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
