Описание товара
Международное непатентованное название. Дигоксин
Лекарственная форма. Таблетки.
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество - дигоксина, вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа. Средство, влияющее на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды. Код АТС С01А А05
Фармакокинетика.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата составляет 50 - 80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20 - 40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1 : 67. В количестве 80 - 85% препарат в неизменном виде выводится почками (фильтрация и секреция), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5 - 3 ч с достижением максимума через 4 - 6 ч. Период полувыведения дигоксина составляет 30 - 40 ч и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения достигает такового дигитоксина и составляет 6 - 8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3 - 1/2. Чувствительность у детей в возрасте до 10 - 12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.
Фармакодинамика.
Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с Na-K-АТФазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате чего увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и как следствие – повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Показания к применению:
- фибрилляции и трепетание предсердий (тахисистолические формы)
- пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии
- хроническая застойная сердечная недостаточность
Способ применения и дозы.
Дозу устанавливают с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит к адекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50% до 20% от средней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект у большинства больных.
Взрослые. Для лечения взрослых приемлемо применять таблетки дигоксина, 0,25 мг. Дозы подбираются индивидуально. Таблетки дигоксина 0,1 мг, применяются в случаях, когда следует применять малые дозы препарата, например, у лиц пожилого возраста начиная лечение с медленной дигитализации, суточную поддерживающую дозу снижают до 1 таблетки (дигоксина 0,1 мг). У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке крови и избегать гипокалиемии.
Дети в возрасте от 3-х до 18-ти лет. Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для «насыщения» применяют препарат из расчета 50-80 мкг/кг массы тела. Это количество может быть введено за 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или 6 - 7 дней (медленное «насыщение»). В дальнейшем пациента переводят на поддерживающую дозу, которая обычно составляет ¼ суточной дозы в период быстрой дигитализации. Поддерживающую суточную дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
При почечной недостаточности дозу дигоксина необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина (КК), отражающего скорость гломерулярной фильтрации: при КК = 50 - 80 мл/мин суточная поддерживающая доза составляет 50% от дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.
Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность. Препарат следует применять строго по указанию врача.
Побочные действия:
- нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)
- анорексия, тошнота, рвота, диарея
- нарушение висцерального кровообращения
- головная боль, головокружение
- невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия
- нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)
Редко:
- психозы
- гинекомастия
- аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи
- эозинофилия
- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к препарату или другим сердечным гликозидам
- гликозидная интоксикация
- эндокардит
- синдром Морганьи-Адамс-Стокса
- желудочковая тахикардия
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- выраженная брадикардия
- гиперкальциемия
- гипокалиемия
- изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- синдром каротидного синуса
- аневризма грудного отдела аорты
- WPW синдром
- острый период инфаркта миокарда
- детский возраст до 3 лет
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом необходимо отказаться от управления транспортным средством или работы с механизмами, требующими концентрации внимания.
Передозировка.
Симптомы:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
- со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
- со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, головокружение, редко – нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение. Отмена препарата, введение антидотов (унитиола, этилендиаминтетраацетата, антител к дигоксину), симптоматическая терапия. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л). Средства, которые содержат калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При выраженной брадикардии, AV блокаде – назначают м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Показана оксигенотерапия. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
4 года
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
