Описание товара
Международное непатентованное название. Гидрохлоротиазид
Лекарственная форма. Таблетки
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество – гидрохлортиазид, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, желатин, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа. Диуретики. Тиазиды. Гидрохлоротиазид. Код АТХ C03AA03
Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Абсорбция – 80 %, быстрая. Связь с белками плазмы – 60 – 80 %. Биодоступность – 70 %, TCmax – 2 – 5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) - 20,7 часов. Проникает через плаценту и выделяется в небольшом количестве в грудное молоко.
Фармакодинамика. Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой ионов калия (в дистальных канальцах ион натрия обменивается на ион калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ион натрия выводится либо вместе с ионом хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1 - 2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10 - 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих лекарственных средств (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Показания к применению:
– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
– отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальная гипертензия, нефротический синдром, хроническая почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении)
- несахарный диабет
Способ применения и дозы
Для снижения артериального давления: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются уже в первый день приема (назначают длительно в комплексе с другими гипотензивными лекарственными средствами: вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение артериального давления. Для некоторых пациентов может быть достаточно начальной дозы 12,5 мг (в виде монотерапии либо в сочетании с антигипертензивным препаратом). Для желаемого терапевтического эффекта необходимо применять минимальную эффективную дозу, которая не должна превышать 100 мг в сутки.
В случае комбинированной терапии – для того, чтобы предупредить резкое снижение артериального давления, необходимо снизить дозу одного из препаратов.
Антигипертензивное действие наступает после 3-4 дней приема препарата. Для достижения оптимального эффекта потребуется 3-4 недели. Антигипертензивное действие продолжается в течение 1 недели после окончания лечения.
При отечном синдроме – обычной начальной дозой является 25-100 мг препарата один раз в сутки или в виде болюсного введения препарата (например, один раз в два дня), которая в зависимости от эффекта может быть снижена до 25-50 мг поддерживающей дозы.
В некоторых тяжелых случаях может потребоваться начальная доза 200 мг.
Лицам пожилого возраста – 12,5 мг 1 - 2 раза в день.
При несахарном диабете - для снижения полиурии, обычная суточная доза составляет 50-150 мг (в несколько приемов).
Для детей средняя суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела или 30- 60 мг/м² в качестве однократной дозы. Общая суточная доза детям в возрасте от 3 до 12 лет – 37,5-100 мг в день.
Побочные действия
Нечасто: респираторный дистресс-синдром, в том числе пневмония и отек легких
Очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия
Частота неизвестна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия - в случае более высоких доз, возможно увеличение уровня липидов крови; аритмия, ортостатическая гипотензия - головокружение, головная боль, судороги, парестезия, спутанность сознания, летаргический сон, нервозность, изменение настроения - транзиторное нарушение зрения, ксантопсия - сухость во рту, чувство жажды, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запоры; желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), панкреатит, холецистит - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - мышечные спазмы и боли - гипохлоремический алкалоз, который может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому - гиперурикемия может спровоцировать приступы подагры у бессимптомных пациентов - нарушенная переносимость глюкозы, что может вызвать проявление латентного сахарного диабета - анорексия, истощение - васкулит, некротический васкулит; анафилактическая реакция, шок - фотосенсибилизация, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона - сексуальные расстройства
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим сульфониламидам
- анурия
- тяжелая почечная (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или печеночная недостаточность
- резистентные к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия
- рефрактерная гипонатриемия
- симптоматическая гиперурикемия (подагра)
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозо-галактозы
- период лактации
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма)
Беременность.
Опыт применения гидрохлоротиазидов в период беременности, особенно в первом триместре беременности, ограничен, в связи с чем назначение препарата не рекомендуется.
Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер. При использовании во втором и третьем триместре беременности, гидрохлоротиазид, из-за своего фармакологического действия, может нарушить фетоплацентарный кровоток и вызвать эмбриональную или неонатальную желтуху, электролитный дисбаланс и тромбоцитопению. Гидрохлортиазид не должен использоваться для лечения отеков во время беременности, гипертонии или преэклампсии, потому что вместо благоприятного воздействия на течение заболевания увеличивается риск уменьшения объема плазмы и нарушения маточно-плацентарного кровообращения.
Гидрохлортиазид не должен использоваться для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением редких случаев, когда не может быть применена другая терапия.
Во время беременности не показано назначение Гидрохлортиазида, препарат назначается только в редких случаях, если польза от применения препарата превышает риск возможных побочных эффектов для матери и плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Гидрохлортиазид в таблетках имеет большое влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. На первом этапе его применения запрещено управление транспортным средством или выполнение опасных работ. В дальнейшем степень запрета должна определяться с учетом индивидуальной реакции на препарат.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов связано со значительной потерей жидкости и электролитов и проявляется сердечно-сосудистой симптоматикой (тахикардия, артериальная гипотензия, шок), неврологическими симптомами (слабость, спутанность сознания, головокружение, мышечные спазмы, парестезия, истощение, расстройство сознания), желудочно-кишечными симптомами (тошнота, рвота, жажда), симптомами со стороны мочевыводящих путей (полиурия, олигурия или анурия), отклонениями в лабораторных анализах, чаще при почечной недостаточности (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение реакции азота мочевины крови (в основном при почечной недостаточности)).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита ионов калия (назначение препаратов калия, натрия, магния калийсберегающих диуретиков), контроль водно-электролитного баланса и функции почек до тех пор, пока не нормализуется состояние. Специфического антидота нет.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
