Описание товара
Действующие вещества. Метилдопа
Форма выпуска. Таблетки 250мг
Беречь от детей
Лекарственная форма: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской.
Состав. Действующее вещество: метилдопы сесквигидрат; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 45,7 мг, этилцеллюлоза 8,8 мг, тальк 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, стеариновая кислота 3 мг, магния стеарат 1 мг.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему (ЦНС) препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений (ЧСС). Препарат эффективно снижает уровень артериального давления (АД) как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью. Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).
Способ применения и дозы.
Для приема внутрь. Терапия препаратом требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты.
Рекомендованная начальная доза препарата в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата составляет 500-2000 мг/сутки. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2-3 месяца терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2000 мг. У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата.
Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Побочные действия
В начале терапии препаратом, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту определить невозможно).
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень часто: положительный тест Кумбса. Редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Частота неизвестна: угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, клетки красной волчанки (LE), положительная реакция на ревматоидный фактор.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы. Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Нарушения психики. Частота неизвестна: кошмарные сны, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, понижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: паркинсонизм. Частота неизвестна: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии.
Нарушения со стороны сердца. Очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит. Частота неизвестна: застойная сердечная недостаточность (СН), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки СН, прием препарата следует прекратить.
Нарушения со стороны сосудов. Частота неизвестна: повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенья. Частота неизвестна: заложенность носа.
Нарушения со стороны ЖКТ. Очень редко: панкреатит. Частота неизвестна: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: гепатит, некроз печени. Частота неизвестна: холестаз, желтуха, изменение функциональных проб печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Частота неизвестна: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы. Частота неизвестна: импотенция, нарушения эякуляции.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. Частота неизвестна: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты - могут снизить количество всосавшегося препарата. После того, как препарат всосется, можно стимулировать его выведение почками с помощью введения жидкости. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Метилдопа выводится из организма с помощью гемодиализа.
Специфического антидота не существует.
При подозрении на хроническую передозировку, препарат следует отменить.
Во время приема препарата запрещается употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Терапия препаратом может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Опубликованные результаты исследований, проведенных с метилдопой во всех триместрах беременности, указывают на то, что вероятность повреждения плода минимальна.
Метилдопа проходит через плацентарный барьер и определяется в крови артерии пуповины.
Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, нельзя исключить возможности повреждений у плода. Таким образом, это лекарственное средство (ЛС) можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления возможного риска и пользы лечения.
Температура хранения: от 15℃ до 25℃
