Описание товара
Действующее вещество: (ацетилсалициловая кислота) асеtylsalicylic acid.
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,1 г (100 мг); другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей круглые.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А 2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту следует применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остео и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика.
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
В ходе исследований на животных салицилаты при высоких дозах вызывали поражение почек и не приводили ни к каким другим органическим поражениям.
Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности. Салицилаты оказывали тератогенное влияние в ходе исследований на разных видах животных.
Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фитотоксический эффекты и нарушение обучаемости у потомства после применения препарата в пренатальный период.
Показания
Для снижения риска:
- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (TIA) и инсульта у пациентов с TIA;
- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у больных с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).
Для профилактики:
- тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболий легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций)
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту лекарственного средства.
- Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.
- Острые пептические язвы.
- Геморрагический диатез.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Застойно-сердечная недостаточность тяжелой степени.
- Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более – повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).
- III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.
Имеющиеся эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключать при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на раннем сроке беременности (1 – 4-й месяц) с участием примерно 14800 пар «женщина – ребенок» не указывают на повышенный риск развития мальформаций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат принимать внутрь за 30 – 60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта миокарда продолжают применять поддерживающую дозу 100–300 мг/сут.
Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы добиться быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска заболевания и летального исхода пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применять 100–300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА применять 100–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией применять 100 – 300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (САВG), артериовенозное шунтирование) через 0 мг/0 до 0 до 0 мг/0 до 0 мг/0 до 0 мг/0 до 0 мг/0 до 0 мг/сут.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и больным с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) назначают 100 мг через день.
Дети.
Лекарственное средство не применяют детям.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).
Передозировка
Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12–24 часов после применения. После перорального применения дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела – тяжелой степени.
Токсическое действие салицилатов возможно в результате хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка) и причиной которой может быть, , случайное применение детям или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может варьировать в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Чаще ее проявление у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основе концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в результате задержки желудочного высвобождения, формирования конкрементов в желудке.
Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования к коагулопатии, сердечно-судистой ), тинит, нарушение зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.
Колокол в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150 - 300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными мероприятиями, проводимыми при отравлении. Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Побочные реакции.
Со стороны желудочного тракта: частые: микрокровотечения (70%); нечастые: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия; единичные: боль в эпигастральной области и боль в животе; воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в очень редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны крови и лимфатической системы. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, рвота кровью, мелена. Редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые могли угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии, железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия; редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия. У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы обнаружен гемолиз и гемолитическая анемия при применении ацетилсалициловой кислоты.
Со стороны иммунной системы: нечастые реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние; единичны: кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отеки, зуд, ринит, заложенность носа, брохоспозм, анги отек, приступы астмы, снижение АД до состояния шока, сердечно-дыхательная недостаточность; очень редко – кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания: редки: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.
Со стороны нервной системы: единичны: головная боль, головокружение, тинит, нарушение зрения, нарушение слуха, спутанность сознания.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: единичные: печеночная дисфункция, транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Со стороны половой системы: меноррагия.
Другие: редки: синдром Рея. В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях всех лекарственных форм аспирина, включая пероральную краткосрочную и долгосрочную терапию, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
