Описание товара
Состав: действующие вещества: амлодипин, лизиноприл.
Фармакологическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин. Код АТХ С09В В03.
Фармакодинамика.
Это комбинированное лекарственное средство с фиксированной дозой, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл. Лизиноприл – ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Амлодипин. Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), который блокирует их поступления через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.
Фармакокинетика.
Лизиноприл. Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента для перорального применения, который не содержит сульфгидрильной группы.
Всасывания. После приема внутрь концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 7 часов, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во времени достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет примерно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 % до 60 % в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками крови. Лизиноприл не связывается с белками сыроватки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Известно, что лизиноприл практически не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Выведение. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном применении эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часа. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный терминальный период полувыведения, что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщенное связывание с АПФ и не имеет дозозависимый характер.
Показания.
Эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых.
Для заместительной терапии у пациентов с адекватным контролем артериального давления на фоне одновременного приема лизиноприла и амлодипина в указанных дозах.
Противопоказания.
Связанные с лизиноприлом:
повышенная чувствительность к лизиноприлу или к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
первичный гиперальдостеронизм;
стеноз почечной артерии (билатеральный или односторонний);
применение пациентам, которые находятся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN 69);
уровень креатинина в сыворотке крови > 220 мкмоль/л;
одновременное применение лекарственного средства Комбиприл-КВ с продуктами, которые содержат алискирен для пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/ мин./1,73 м2);
беременные или женщины, планирующие беременность; период кормления грудью.
Связанные с амлодипином:
повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия;
выраженный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия с нарушениями гемодинамики;
шок (в том числе кардиогенный шок);
гемодинамическая сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течении первых 28 дней);
острый инфаркт миокарда;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
повышенная чувствительность к любому вспомогательному веществу препарата.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной дозой не следует применять для начальной терапии.
Лекарственное средство Комбиприл-КВ, таблетки 10 мг/5 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов лекарственного средства.
Пациенты с почечной недостаточностью.Для определения оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин. В ходе терапии лекарственным средством Комбиприл-КВ следует проводить постоянное наблюдение за функцией почек, а также по содержанию калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение лекарственного средства Комбиприл-КВ следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Четкие рекомендации по режиму дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому Комбиприл-КВ следует назначать с минимальной рекомендованной дозы. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определить в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Фармакокинетические исследования амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина для пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (с 65 лет). Пациентам пожилого возраста лекарственное средство следует назначать с осторожностью. Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.
Дети.Лекарственное средство противопоказано этой группе пациентов. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Комбиприл-КВ детям не установлены.
Передозировка.
Симптомы. Передозировка лекарственным средством Комбиприл-КВ может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, электролитному дисбалансу, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревожности и кашлю.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и при необходимости поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). В случае значительной артериальной гипотензии необходимо приподнять нижние конечности выше уровня головы пациента, который находится в положении лежа. Если введение жидкости не дало достаточного результата, может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров, при отсутствии противопоказаний к их применению.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
