Описание товара
Состав: действующее вещество: sulpiride (сульпирид); 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг сульпирида; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный высушенный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк.
Лекарственная форма. Таблетки или капсулы
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.
Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального введения одной таблетки 50 мг пиковая концентрация сульпирида в плазме (0,25 мг/л) достигается через 3‒6 часов.
Распределение. Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25‒35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 40 %. Сульпирид в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может проникать через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.
Выведение. Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения составляет 7 часов.
Показания
- Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.
- Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
Острая порфирия.
Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие. Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены, поэтому, применение во время беременности не рекомендуется. Касательно людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Кормление грудью. Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Сульпирид действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и может замедлить психомоторные реакции. Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50‒150 мг в течение не более 4 недель.
Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (возбуждение, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки).
Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирид детям изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью. Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение таблеток детям в возрасте до 6 лет противопоказано, так как это может привести к обтурации дыхательных путей.
Передозировка
Симптомы. Опыт касательно применения сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, которые представляют угрозу для жизни, или кома.
Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления пациента. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
Побочные эффекты.
Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже по классам органов и систем в порядке убывания частоты возникновения.
Нервные расстройства:
Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризиса, тризм), которые уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:
- паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;
- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;
- гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
- акатизия.
Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость. Поступали сообщения о бессоннице и обеспокоенности.
Судороги. Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром
Общие нарушения. Увеличение массы тела.
Нарушения иммунной системы. Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.
Эндокринные нарушения. Кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения и которая может привести к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличения молочных желез и боли в молочных железах.
Кардиологические расстройства. Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти.
Сосудистые нарушения. Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления. При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен ‒ частота случаев не установлена.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз ‒ частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарнной системы. Увеличение активности ферментов печени.
Патология кожи и подкожной ткани. Макулопапулярная сыпь, крапивница.
Общие расстройства. Реакции гиперчувствительности.
Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде. Синдром отмены у новорожденных ‒ частота возникновения неизвестна.
Срок годности
3 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
