Описание товара
Действующие вещества. Тизанидин
Форма выпуска. Таблетки или капсулы.
Беречь от детей
Состав. 1 капсула или таблетка содержит: действующее вещество - тизанидин
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Фармакодинамика. Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические оь-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к 1М-метил-0-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Показания. Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания
¦ Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
¦ Нарушение функции печени тяжелой степени.
¦ Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
¦ Не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата у данной популяции не рекомендовано.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях у животных не выявлено явлений терагогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
Грудное вскармливание. В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
Тест на беременность. Перед началом применения препарата у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
Влияние на фертильность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.
Способ применения и дозы
Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Препарат принимают внутрь. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально, в зависимости от потребностей каждого пациента.
Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг в сутки; при необходимости суточная доза может быть увеличена пошагово с «шагом» 6 мг с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки; в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.
Применение у пациентов старше 65 лет. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Применение препарата у пациентов данной категории возможно только после предварительного подбора дозы препаратами тизанидина в других лекарственных формах. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить суточную дозу для однократного приема, после чего увеличить кратность приема.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
Побочные действия
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью. Кроме того, могут возникать следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов МесНЖА, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.
Нарушения психики: часто - бессонница, нарушения сна.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о НP по данным применения в клинической практике Поскольку информация о данных HP получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных HP указано «частота неизвестна».
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, синдром отмены.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметит любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение ЛД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Контрацепция. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
