Описание товара
Международное непатентованное название. Преднизолон
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон. Код ATХ H02AB06
Фармакокинетика.
Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.
Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.
Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.
Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.
Фармакодинамика.
Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.
Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Показания к применению.
Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:
- первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром
- тиреоидит (негнойный)
- аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек
- ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит
- васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона
- аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз
- нефротический синдром
- рассеянный склероз в фазе обострения
- синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз
- ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)
Способ применения и дозы.
Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.
Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.
Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).
Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, существующие в настоящий момент или недавно перенесенные: простой герпес, офтальмологический герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез
- беременность
- вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами
- тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)
- психиатрический анамнез
- хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)
- глаукома
- лимфаденит после прививки БЦЖ
- - пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)
- иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией
- пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
- заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит
- заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни
- заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга
- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
- гипоальбуминемия
- системный остеопороз
- миастения gravis
- острый психоз
- ожирение (III – IV ст.)
- полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
Беременность и период лактации. Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.
Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии. Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.
Пациенты пожилого возраста. Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать по истечении срока годности.
