Описание товара
Состав: амброксола гидрохлорид; 5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 15 мг; другие составляющие: сорбита не кристаллизующийся раствор, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый цвет раствор с малиновым ароматом.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B06.
Фармакодинамика.
Амброксол гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Сообщалось о местном анестезирующем эффекте гидрохлорида амброксола, что может объясняться способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro . Исследования in vitro обнаружили, что гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Зафиксировано значительное уменьшение боли и покраснения горла у пациентов с фарингитом при применении препарата.
После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм непролонгированного действия быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани быстро и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Доказано, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
Около 6% дозы выводятся в неизмененной форме, в то время как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 83% общего клиренса.
Фармакокинетика в специальных группах больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Употребление пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата.
Редкие наследственные состояния, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата (см. «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения. Сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез), связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с пузырями или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.
Амброксол, сироп, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска содействия накоплению секрета.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом.
Амброксол, сироп, содержащий сорбит. 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (что соответствует 0,18 ХО). Энергетическая ценность 1 г сорбита – 2,6 ккал. Сорбит может оказывать мягкое слабительное действие. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного воздействия на плод. Несмотря на это, следует соблюдать привычные меры по приему лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного воздействия на грудных детей, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы.
Амброксол, сироп, принимают внутрь после еды. После приема рекомендуется выпить 1 стакан воды. Муколитический эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: в первые 2-3 суток – по 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки), далее – по 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки) . В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
Взрослым и детям старше 12 лет целесообразно применять лекарственную форму, содержащую более высокую концентрацию амброксола гидрохлорида (например, Амброксол, раствор, 37,5 мг/5 мл).
Дети:
- в возрасте до 2 лет (кроме новорожденных и недоношенных) – по 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- в возрасте от 2 до 5 лет – по 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- возрастом от 6 до 12 лет – по 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
Продолжительность лечения зависит от особенностей протекания заболевания.
Амброксол, сироп, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с лечащим врачом.
Дети. Препарат можно использовать детям. Применение детям до 2 лет возможно только по назначению врача.
Передозировка.
В настоящее время нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным эффектам амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения. Чаще наблюдали кратковременное беспокойство и диарею.
Согласно доклиническим исследованиям, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и гипотензия.
Побочные эффекты.
По частоте побочные реакции распределены по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко – сухость в горле; очень редко – слюнотечение.
Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны дыхательной системы: часто – снижение чувствительности в глотке; частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – тяжелые поражения кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформную эритему и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Общие нарушения: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Срок годности: 5 лет. После первого открытия флакона – 1 год.
Условия хранения: Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
