Пирацетам таб. 400мг №20

• симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пирацетаму, к другим производным пирролидона и к другим компонентам препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но повышали его эффективность: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые биотрансформируются этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Не отмечено взаимодействия с карбамазепином, клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и более не изменяло пик и кривую уровня концентрации вышеуказанных противоэпилептических препаратов в сыворотке крови у больных эпилепсией.

Применение пирацетама может сочетаться с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Есть данные об усилении пирацетамом эффектов антидепрессантов и антиангинальных препаратов.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности по применению.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам:

• с нарушениями гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения или состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта);
• с выраженными нарушениями функции печени;
• с геморрагическим инсультом в анамнезе;
• при совместном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;
• во время больших хирургических операций, стоматологических вмешательств.

Нарушение функции почек и пациенты пожилого возраста. Препарат выводится почками, поэтому следует проявлять особенное внимание пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат). Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г.

При длительном применении препарата таким пациентам (особенно с хронической почечной недостаточностью) рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прекращение лечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за большого риска возобновления судорог/генерализованной миоклонии. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально, запивать небольшим количеством воды. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния пациента и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами: Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Следует постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с дигностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Нарушение функции почек»). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина непосредственно связано с ухудшением функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать соответственно функции почек.

Расчет дозы пациентам проводят на основе оценки клиренса креатинина по формуле:

Ккр = [140 – возраст (в годах)] х масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) / 72 х Скреатинин плазмы (мг/дл)

Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Для пациентов только с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна. В случае дигностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в подразделе «Нарушение функции почек».

Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. У пациентов пожилого возраста возможно обострение сердечной недостаточности. Сообщалось, что при приеме 75 г пирацетама отмечались диспептические явления, такие как диарея с примесью крови, боль в животе, скорее всего связанные с предельно высокими дозами сорбита, содержавшиеся в примененном препарате пирацетама. Других сиптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение симптоматическое. Сразу же необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применить гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные эффекты

Нервная система: гиперкинезия, головная боль, бессонница/сонливость, атаксия, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, нервозность, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия.

Пищеварительная система: абдоминальная боль, боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота.

Вестибулярная система: вертиго.

Кожа и подкожная клетчатка: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Кровь и лимфатическая система: нарушение свертываемости крови.

Другие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, сексуальное возбуждение, повышенная потливость, для инъекционных форм – артериальная гипотензия и гипертермия.

Срок годности: 3 года.

Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.