Действующие вещества. Теразозин
Состав. Теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, краситель желтый (E104), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика. Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия - 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивая при этом количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение. После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм и выведение. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью. T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Показания:
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение);
— артериальная гипертензия.
Противопоказания:
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа 1.
Способ применения и дозы.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/ перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/ до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.
При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/ перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза - 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.
Побочные действия.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения.
Прочие: заложенность носа.
При лечении артериальной гипертензии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия - "эффект первой дозы" (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко - ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия.
Прочие: редко - снижение потенции, тошнота
Передозировка: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении препарата и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.
Адреномиметики ослабляют эффект теразозина.
При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
Особые указания.
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения препарата в дозе 1 мг/ перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.
Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии ("эффект первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.
В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
