Международное непатентованное название. Диклофенак
Лекарственная форма. Ректальные капсулы 100мг
Состав. Одна капсула содержит активное вещество - натрия диклофенак 100 мг, вспомогательные вещества: триглицериды со средней цепью, триглицериды гидрогенизированные С8-С18 (твердый жир), лецитин соевый, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), смазывающая оболочка: макрогол 20000 (полиэтиленгликоль 20000), макрогол 1550 (полиэтиленгликоль 1550), глицерола моноолеат, поливинилацетат, тальк.
Описание. Мягкие желатиновые ректальные капсулы розового цвета. Содержимое капсулы – белая масса.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак. Код АТХ М01АВ05
Фармакокинетика.
Всасывание диклофенака из ректальных капсул Олфентм-100 Ректокапс начинается сразу после введения в прямую кишку, абсорбция происходит медленнее, чем при применении внутрь таблеток, покрытых гастрорезистентной оболочкой. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1 час после введения одной ректальной капсулы.
Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%). Выявленный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Отмечаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому через 2 часа после введения препарата концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозы препарата выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом.
После приема препарата существенных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
При выраженных нарушениях почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.
У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетика и метаболизм диклофенкака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика. Олфен-100 Ректокапс содержит диклофенак натрия - нестероидное вещество с антиревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно снижает потребность в опиоидах . Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Установлено, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Олфентм-100 Ректокапс оказывает лечебный эффект при приступах мигрени.
Показания к применению:
- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания мягких тканей;
- острый приступ подагры;
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
- приступы мигрени;
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит);
- в качестве дополнительного средства при острых воспалительных инфекционных заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Повышение температуры тела само по себе не является показанием для применения данного препарата.
Способ применения и дозы.
Взрослым. Капсулы Олфентм-100 Ректокапс необходимо вводить ректально тупым концом. Для облегчения введения они обработаны смазывающим веществом. В случае необходимости перед введениeм капсулу можно смочить водой. После введения препарата пациент должен находиться в кровати в течение 20 -30 минут.
Начальная суточная доза составляет 100мг. В нетяжелых случаях и при длительной терапии доза 100 мг в сутки обычно является достаточной. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение назначают пероральные формы диклофенака перед сном, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 100 мг и при необходимости в течение последующих менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата
- приступы астмы, крапивница, острый ринит или назальные полипы в анамнезе, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация в желудочно-кишечном тракте
- воспалительные заболевания кишечника (колит, проктит, болезнь Крона, язвенный колит, геморрой)
- тяжелая печеночная недостаточность (класс В, С по Чайлд-Пью)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин.)
- тяжелая сердечная недостаточность (класс III- IV по NYHA)
- послеоперационные боли после аортокоронарного шунтирования или после использования аппарата искусственного кровообращения
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 15 лет
С осторожностью:
- артериальная гипертензия
- пожилой возраст (старше 65 лет)
- хронические обструктивные заболевания легких, хронические инфекции дыхательных путей.
Особые указания.
Как и при лечении другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), во время лечения Олфентм-100 Ректокапс необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение Олфен™-100 Ректокапс следует прекратить в случае нарушения функции печени, если увеличился уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови, появились клинические признаки или симптомы заболевания печени (например, гепатит) или аллергические проявления (эозинофилия, кожные высыпания и т.п.). Больные с нарушением функции печени должны с осторожностью применять Олфен™-100 Ректокапс.
Пациенты с нарушениями функции сердца, почек, пациенты с артериальной гипертензией в анамнезе, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы аденозин-превращающего фермента (АПФ), лица, с повышенным риском гиповолемии, влияющей на функцию почек, пациенты с существенным снижением внеклеточного объема жидкости, ослабленные пациенты и люди пожилого возраста во время лечения препаратом Олфен™-100 Ректокапс должны находиться под наблюдением врача с постоянным контролем функции почек. Рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с низкой массой тела. Если Олфен™-100 Ректокапс применяется достаточно длительное время, рекомендуется мониторинг функции почек и печени, а также картины крови.
Олфен™-100 Ректокапс следует назначать с осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, с наличием язв желудка или кишечника, кровотечениями или перфорацией в желудочно-кишечном тракте в анамнезе, а также лицам, регулярно принимающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. Для минимизации риска желудочно-кишечных язв следует назначать наименее эффективную дозу препарата и рассмотреть возможность сочетанной терапии с ингибиторами протонной помпы.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Пациенты с головокружением, сонливостью или другими расстройствами центральной нервной системы, в том числе с нарушением зрения, не должны управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами после применения Олфен™-100 Ректокапс.
Передозировка.
Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке препарату Олфентм-100 Ректокапс, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Срок хранения.
5 лет
Не применять после истечения срока годности
