Международное непатентованное наименование. Нимесулид
Лекарственная форма. Суспензия для приема внутрь.
Описание. Суспензия желтого цвета с ароматным запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ M01AX.
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанйлидов. Обладает свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека воспаления и боли; в меньшей степени ингибирует активность ЦОГ-1. Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика.
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции не оказывая влияния на ее степень. Подвергается энтерогепатической рециркуляции. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 15- 25 ч. Связь с белками плазмы составляет 95% с эритроцитами 2% с липопротеинами -1% с кислыми альфа1-гликопротеидами 1%.
Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.
Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 35-65 мг/л. [Объем распределения- 019 - 035 л/кг* Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%) синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Период полувыведения нимесулида составляет 156 - 495 часа 4-гидроксинимесулида - 289-478 часа. 4-гидроксйнимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 18 - 48 л/ч или 30- 80 мл/мин) а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания. Ревматоидный артрит остеоартроз артриты различной этиологии артралгии миалгии послеоперационные и посттравматические боли бурсит тендинит альгодисменорея зубная и головная боль в том числе при лихорадочном синдроме.
Противопоказания. Гиперчувствительность эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) кровотечения из желудочно-кишечного тракта полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе) любые нарушения функции печени почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин) цереброваскулярное кровотечение воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения гемофилия и другие нарушения свертываемости крови декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе алкоголизм наркомания прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия период после проведения аортокоронарного шунтирования одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств беременность период лактации детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Артериальная гипертензия сердечная недостаточность сахарный диабет 2 типа ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия заболевания периферических артерий курение почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов алкоголизм тяжелые соматические заболевания одновременный| прием антикоагулянтов (в том числе варфарин) антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральных глюкокортикостероидов селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Беременность и лактация. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Способ применения и дозы.
Взрослым: внутрь по 100 мг (10 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг (20 мл). При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям с 2 лет: внутрь назначают из расчета разовой дозы 15 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки. Подросткам с!массой тела свыше 40 кг- 100 мг (10 мл) не более 2 раз в день.
Побочные эффекты.
Частота классифицируется по рубрикам в зависимости от встречаемости случая: очень часто (> 1/10) часто (> 1/100) нечасто (> 1/1000) редко (> 1/10000) очень редко (1/10000).
Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха нервозность "кошмарные сновидения"; очень редко - головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея тошнота рвота повышение "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор метеоризм гастрит; очень редко - боли в животе стоматит дегтеобразный стул желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки гепатит молниеносный гепатит желтуха холестаз.
Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия "приливы".
Органы чувств: редко - нечеткость зрения очень редко - головокружение.
Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд сыпь усиление потоотделения; редко: эритема дерматит; очень редко: крапивница ангионевротический отек отечность лица многоформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия гематурия задержка мочи гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко - анемия эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения панцитопения геморрагии пурпура удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
Передозировка.
Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота. Симптомы обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение артериальная гипертензия острая почечная недостаточность угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека) осмотические слабительные. Форсированный диурез гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие.
Действие медикаментов уменьшающих свертываемость крови усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами должны находиться под наблюдением врача проходя обследование через короткие промежутки времени Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Гепатотоксичные лекарственные средства - повышают риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с глюкокортикостероидами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Условия хранения.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.
