Международное непатентованное название. Циклобензаприн
Лекарственная форма. Капсулы с пролонгированным высвобождением 15 мг и 30 мг
Состав. Одна капсула содержит:
- активное вещество: циклобензаприна гидрохлорид 15 мг и 30 мг
- вспомогательные вещества: сахарная крупка, Opadry® Clear YS-1-7006, (патентованная смесь гипромеллозы и полиэтиленгликоля), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, вода очищенная
Описание
- Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом оранжево-коричневого цвета, с надписью синего цвета «1002-15» и матовой крышечкой оранжево-коричневого цвета с надписью синего цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 15 мг).
- Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом от синего до сине-зеленого цвета, с надписью белого цвета «1002-30» и матовой крышечкой от красного до красно-оранжевого цвета с надписью белого цвета «EUR».Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 30 мг).
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Циклобензаприн. Код АТХ M03BX08
Фармакодинамика. Циклобензаприн устраняет местный спазм скелетных мышц без прямого вмешательства в их функцию. Было показано, что циклобензаприн не эффективен при мышечных спазмах, обусловленных поражением центральной нервной системы. В моделировании на животных циклобензаприн уменьшал или устранял гиперактивность скелетных мышц. Исследования показали, что циклобензаприн не влияет на нервно-мышечные синапсы или непосредственно на скелетные мышцы. Эти исследования показывают, что циклобензаприн действует, в первую очередь, на уровне ствола головного мозга, и только вторичный эффект получается на уровне спинного мозга, хотя действие на последний может вносить вклад в общее релаксирующее действие препарата на скелетные мышцы. Эффектом циклобензаприна является уменьшение тонической соматической двигательной активности, влияющей как на гамма- (γ-), так и на альфа- (α-) моторные системы. Фармакологические исследования продемонстрировали схожесть эффектов циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, включая антагонистический эффект по отношению к резерпину, потенцирование действия норэпинефрина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект.
Показания к применению. Препарат показан для устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения.
Способ применения и дозы
- Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 15 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться доза 30 мг/сутки один раз в сутки.
- Рекомендуется принимать дозы приблизительно в одно и то же время дня.
- Рекомендуется использовать препарат в течение коротких периодов времени (до 2 или 3 недель).
Побочные действия
- Наиболее распространенные побочные реакции (≥ 3%):
- сонливость
- головокружение
- усталость
- тошнота
- запоры
- диспепсия
- Побочные реакции с частотой 1-3%:
- утомляемость
- сонливость
- астения
- неприятный вкус
- помутнение зрения
- головная боль
- нервозность
- спутанность сознания
- Побочные реакции с частотой <1%
- Общая симптоматика: обмороки, недомогание, боль в груди, отек.
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотензия; гипертензия; инфаркт миокарда; сердечные блокады; инсульт.
- Пищеварительная система: рвота; анорексия; диарея; гастроинтестинальная боль; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтуха, холестаз; паралитическая кишечная непроходимость, обесцвечивание языка; стоматит; опухание околоушных желез.
- Эндокринная система: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
- Гематологические и лимфатические нарушения: геморрагическая сыпь; подавление деятельности костного мозга; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.
- Гиперчувствительность: анафилактический шок; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.
- Со стороны иммунной системы, метаболизма и питания: повышение и понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: местная слабость; миалгия.
- Нервная система и психическое состояние: судороги, атаксия; головокружение; дизартрия; дрожание; гипертония; конвульсии; подергивание мышц; нарушение ориентировки; бессонница; подавленное настроение; ненормальная чувствительность; тревога; возбуждение; психоз, патологическое мышление и сновидения; галлюцинации; эмоциональное возбуждение; парестезии; диплопия; серотониновый синдром; злокачественный нейролептический синдром; уменьшение или увеличение либидо; атипичная походка; бред; агрессивное поведение; паранойя; периферическая нейропатия; паралич Белла; нарушение ЭЭГ; экстрапирамидные симптомы.
- Дыхательная система: одышка.
- Кожа: потливость; фотосенсибилизация; алопеция.
- Органы чувств: утрата вкусовой чувствительности; шум в ушах.
- Урогенитальная система: частое мочеиспускание и/или задержка мочи; нарушенное мочеиспускание; растяжение мочевыводящих путей; импотенция; тестикулярные набухания; гинекомастия; увеличение груди; галакторея.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата. Может проявляться в виде анафилактической реакции, крапивницы, опухания лица и/или языка или зуда. При подозрении на реакцию гиперчувствительности прекращают прием препарата;
- совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение 14 дней после прекращения их приема
- острая фаза инфаркта миокарда, аритмии, блокада проводящей системы сердца, нарушения проводимости или застойная сердечная недостаточность
- гипертиреоидизм
- детский возраст до 18 лет
Передозировка
- Симптомы: самыми распространенными эффектами, связанными с передозировкой циклобензаприном, являются сонливость и тахикардия. Менее частые проявления включают в себя: тремор, волнение, кому, атаксию, гипертензию, неразборчивую речь, спутанность сознания, головокружение, тошноту, рвоту и галлюцинации. Редкими, но потенциально важными проявлениями передозировки являются остановка сердца, боль в груди, сердечные аритмии, тяжелая гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Изменения электрокардиограммы, в частности комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями токсичности циклобензаприна.
- Лечение
1. Удаление из желудочно-кишечного тракта. Всем пациентам с подозрением на передозировку препаратом Миорикс® нужно провести промывание желудка большим объемом воды с последующим приемом активированного угля. Если сознание нарушено, то перед промыванием желудка дыхательные пути должны быть защищены и вызывание рвоты противопоказано.
2. Сердечно-сосудистая система. Максимальная длительность комплекса QRS 0,10 секунд может быть наилучшим показателем тяжести передозировки. Для пациентов с аритмиями и/или расширенным QRS должны быть введены внутривенным путем щелочные растворы с pH 7,45-7,55 (натрия гидрокарбонат) а также проведена гипервентиляция. pH выше 7,60 или pCO2 ниже 20 мм ртутного столба нежелательны. Аритмии, которые не отвечают на лечение натрия гидрокарбонатом/ гипервентиляцией, могут быть чувствительны к лидокаину, бретилию или фенитоину. Противоаритмические средства, например схинидин, дизопирамид и прокаинамид (средства типа 1A и 1C), обычно противопоказаны.
3. ЦНС. У пациентов с подавленной ЦНС рекомендована ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать бензодиазепинами, или, если они неэффективны, другими противосудорожными средствами (например, фенобарбиталом, фенитоином). Физостигмин не рекомендован, за исключением случаев лечения угрожающих жизни симптоматики, которая не отвечала на другое лечение, и только после подробной консультации с токсикологическим центром.
4. Последующее наблюдение за психическим состоянием. Поскольку состояние передозировки часто является преднамеренным явлением, пациенты могут попытаться покончить с собой другими средствами на этапе восстановления. Вследствие этого может потребоваться направление к психиатру.
5. Лечение детей. Принципы лечения передозировки детей и взрослых одинаковы. Врачу настоятельно рекомендуется связаться с местным токсикологическим центром по поводу специфического педиатрического лечения.
Условия хранения
- Хранить при температуре не выше 25оС.
- Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
- 4 года
- Не применять по истечении срока годности!
