Международное непатентованное наименование. Диклофенак
Лекарственная форма: спрей для наружного применения дозированный.
Описание. Прозрачная жидкость жёлтого цвета, с характерным запахом изопропанола и мяты.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат. Код АТХ S01BC03, M01AB05.
Фармакодинамика. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Водноэтаноловая основа дополнительно оказывает местноанестезирующее действие.
Фармакокинетика.
После аппликации на кожу 1,5 г препарата наблюдается быстрое всасывание диклофенака (системная абсорбция составляет не более 6 %), приводящее к концентрации диклофенака в плазме около 0,001 мкг/мл в первые 30 мин, затем, в течение 24 часов, достигается максимальный уровень диклофенака - 0,003 мкг/мл. Наблюдаемая концентрация диклофенака почти в 50 раз меньше, чем концентрация после перорального приёма эквивалентной дозы препарата.
Связывание диклофенака с белками крови составляет около 99 %. Выводится почками. При нанесении на область поражённого сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (поражения мягких тканей); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах). Болевой синдром (невралгия миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Препарат применяется у взрослых и детей старше 15 лет; предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
- пациенты, для которых приём ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) сопровождается приступами астмы, крапивницей или острым ринитом;
- нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата;
- беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
В течение первых шести месяцев беременности не следует принимать препарат без особой необходимости и на большую площадь поверхности тела (более 600 см2). Также не рекомендуется применять препарат длительное время (более трёх недель). Препарат противопоказан в последнем триместре беременности.
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Тем не менее, действие на грудного ребёнка при применении препарата спрей в терапевтических дозах не предполагается. По причине отсутствия контролируемых исследований с участием кормящих женщин препарат в период грудного вскармливания следует применять только по рекомендации врача. В таких случаях препарат спрей не следует наносить на молочные железы кормящих матерей, а также на большие поверхности кожи или на протяжении длительного периода времени.
Способ применения и дозы.
Наружно. Препарат следует наносить только на кожу.
При однократном нажатии на дозирующее устройство высвобождается 0,2 г препарата (1 доза), содержащего 8 мг диклофенака.
Необходимое количество препарата должно быть нанесено на участок кожи пораженного места. В зависимости от площади участка кожи следует произвести 4–5 нажатий на дозирующее устройство флакона (0,8–1,0 г препарата, содержит 32–40 мг диклофенака натрия). Препарат следует аккуратно втереть в кожу. После этого необходимо вымыть руки до полного удаления препарата. После нанесения следует подождать некоторое время, прежде чем надеть одежду.
Процедуру необходимо проводить три раза в день с равномерными интервалами. Максимальная разовая доза препарата — 1,0 г препарата (5 доз (нажатий)).
Максимальная суточная доза — 15 доз (нажатий) (3,0 г препарата содержит 120 мг диклофенака натрия).
Препарат не следует применять более 7 дней без рекомендации врача. Если через 3 дня применения терапевтический эффект отсутствует или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу; после нанесения препарата руки необходимо вымыть, если они не являются зоной локализации боли.
Побочное действие.
Часто регистрируют нежелательные реакции со стороны кожи.
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1 000,< 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: повышенная чувствительность (включая крапивницу), ангионевротический отёк.
Инфекционные и паразитарные заболевания: Очень редко: пустулёзная сыпь.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: бронхиальная астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: сыпь, экзема, эритема, дерматит (включая контактный дерматит), зуд. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: реакция светочувствительности. Неизвестно: реакция в месте нанесения, сухость кожи, ощущение жжения.
Передозировка.
Симптомы: ввиду низкой системной абсорбции при применении спрея, передозировка маловероятна. При случайном приёме внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Системное распространение препарата в данной лекарственной форме невелико, в связи с чем, риск взаимодействия с другими препаратами очень низок.
спрей может усиливать действие фотосенсибилизирующих лекарственных препаратов.
Совместное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами не рекомендуется и возможно только по рекомендации врача, так как может повысить риск возникновения нежелательных реакций.
Особые указания.
Следует избегать контактов с глазами и слизистыми оболочками, равно как и перорального приема препарата.
Препарат необходимо применять только на неповреждённые участки кожи. Флакон держать в вертикальном положении. Участок кожи с нанесённым препаратом не рекомендуется подвергать чрезмерному воздействию солнечных лучей во избежание появления фотосенсибилизации.
Применение препарата необходимо немедленно прекратить при появлении кожной сыпи.
Не использовать совместно с герметичной одеждой и повязками.
Препарат содержит пропиленгликоль и мяты перечной масло, что может вызвать раздражение кожи и аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Хранение.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года.
После первого открытия флакона: 6 месяцев.
Не использовать после истечения срока годности.
