Действующие вещества. Симвастатин
Беречь от детей
Лекарственная форма. Таблетки.
Состав: симвастатин, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота (безводная), аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Фармакодинамика
Активным веществом препарата является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. Он является ингибитором З-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима А (ГМГ-КоА) - редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.
Показания
Гиперхолестеринемия:
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);
— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Противопоказания:
— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), миопатии, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу)
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг один раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально
Гиперхолестеринемия. Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20 мг - 40 мг/сутки (однократно вечером). У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).
Сердечно-сосудистая профилактика. У пациентов с высоким риском ишемической болезни сердца (ИБС), с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата составляют 20 — 40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Сопутствующая терапия. Препарат эффективен в монотерашга или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата не должны превышать 20 мг. У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата не должна превышать 10 мг в день. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: редко - головная боль, парестезии, головокружение, периферическая невропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к коже лица, одышка и выраженная слабость).
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, алопеция.
Прочие: редко - анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Температура хранения: от 2℃ до 30℃
