Лекарственная форма. Бесцветная, прозрачная жидкость со слабым характерным запахом.
Состав. Состав на 1 мл: действующее вещество: рисперидон - 1,00 мг; вспомогательные вещества: винная кислота - 7,50 мг; натрия бензоат - 2,36 мг; натрия гидроксид - до pH 3,0+0,2; вода - до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
- Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
- Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
- Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
- Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания
- Лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 лет.
- Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени у взрослых и детей в возрасте от 10 лет.
- Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.
- Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакологическое лечение при этом должно быть составной частью более широкой программы лечения, включая психосоциальные и образовательные мероприятия. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии детской и подростковой психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением поведенческих расстройств у детей и подростков.
- Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.
Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- опухоль мозга;
- кишечная непроходимость;
- случаи острой передозировки лекарств;
- синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременность;
- пациенты, имеющие факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
- болезнь диффузных телец Леви;
- пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
- беременность;
- гипергликемия;
- применение в сочетании с фуросемидом;
- сочетание с другими препаратами центрального действия.
Беременность и лактация.
- Безопасность Рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на центральную нервную систему и концентрацию пролактина. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона во время последнего триместра беременности у новорожденного возникли необратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому такие новорожденные, должны находиться под тщательным наблюдением. У этих новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал тератогенного эффекта, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рисперидон можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.
- Лактация. В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникал в молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко женщин. Данные по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Женщинам, применяющим рисперидон, следует отказаться от грудного вскармливания.
- Фертильность. Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что ведет к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это в свою очередь может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения синтеза гормонов в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.
Способ применения и дозы
1. Внутрь, независимо от приема пищи.
2. Шизофрения.
- Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.
- Начальная доза препарата - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
- Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
3. Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
4. Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 - 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах свыше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась.
5. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
6. Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
Побочные действия
- Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения > 5 %) являлись: паркинсонизм, головная боль, бессонница, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей.
- Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения на ЭКГ, брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко - синусовая аритмия, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия.
- Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто - нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов, уменьшение уровня гемоглобина; редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.
- Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, седация, головная боль, паркинсонизм; часто - акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, обморок, нарушение сознания, транзиторная ишемическая атака, инсульт, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, гипестезия, психомоторное возбуждение, парестезии; редко - цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, тремор головы, диабетическая кома.
- Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко - снижение остроты зрения, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром "дряблой" радужки, окклюзия артерии сетчатки.
- Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - боль в ухе, шум в ушах, вертиго.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области гортани и глотки; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, нарушение дыхания, влажные хрипы; редко - гипервентиляция, синдром апноэ во сне.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - рвота, диарея, тошнота, запор, боль в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гиперсаливация, зубная боль; нечасто - дисфагия, гастрит, фекалома, метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит; редко - панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит, непроходимость кишечника; очень редко - илеус.
- Со стороны ночек и мочевыводящих путей: часто - энурез, недержание мочи; нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, эритема; нечасто - крапивница, поражение кожи, нарушение целостности кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, изменение цвета кожи, алопеция; редко - лекарственная сыпь, перхоть; очень редко - отек Квинке.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боль в спине, артралгия, боль в ягодицах, боль в конечностях; нечасто - увеличение уровня креатинфосфокиназы, мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, боль в шее, нарушение осанки, опухание суставов, миалгия; редко - рабдомиолиз.
- Со стороны эндокринной системы: часто - увеличение уровня пролактина1; редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.
- Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - уменьшение массы тела, полидипсия, анорексия, сахарный диабет3, гипергликемия, повышение концентрации холестерина; редко - водная интоксикация, гипогликемия, повышение инсулина, повышение концентрации триглицеридов; очень редко - диабетический кетоацидоз.
- Инфекции: часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха; нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко - хронический средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, подкожный абсцесс.
- Общие нарушения и явления обусловленные путем введения препарата: часто - отек, пирексия, усталость, астения, боли в области грудной клетки, периферический отек, генерализованный отек, боли; нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт; редко - синдром "отмены", гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей, индурация.
- Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - увеличение уровня трансаминаз, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов; редко - желтуха.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы; редко - приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.
- Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко - синдром "отмены" у новорожденных.
- Нарушения со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия; нечасто - спутанность сознания, снижение либидо, мании, вялость, нервозность, кошмары; редко - аноргазмия, уплощение аффекта.
- Травмы, отравления, осложнения во время процедур: часто - падение, нечасто - боль во время процедур.
Передозировка
- Симптомы: сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия (типа "пируэт") отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина.
- В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
- Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным в течение часа после передозировки. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий и продолжать его до полного исчезновения симптомов интоксикации.
- Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, а также механизмами, работа с которыми связана с повышенной концентрацией внимания.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
Особые условия хранения. Не замораживать.
