Состав. Действующее вещество: pregabalin; 1 мл раствора орального содержит прегабалина 20 мг.
Лекарственная форма. Раствор оральный. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом земляники.
Фармакологическая группа. Противоэпилептические средства. Другие противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.
Действующее вещество - прегабалин - представляет собой аналог γ-аминомасляной кислоты с химическим названием (S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота.
Механизм действия. Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые принимали противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак. Как после разового, так и после многократного приема максимальная концентрация прегабалина в плазме крови (С max) достигается в течение одного часа. Рассчитана биодоступность прегабалина при оральном приеме составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. После многократного приема равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. При приеме вместе с пищей прегабалин всасывается медленнее, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30%, а также увеличение времени достижения максимальной концентрации в крови (tmax) примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел значительного влияния на уровень абсорбции.
Распределение. Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер мышей, крыс и обезьян. У крыс прегабалин проникает через плаценту и попадает в молоко крыс в период лактации. У людей кажущийся объем распределения после перорального приема составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин не претерпит значительного метаболизма. После введения радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% неизмененного прегабалина находится в моче. Доля N-метилированных деривационного прегабалина, основного метаболита прегабалина, который обнаруживается в моче, составляет 0,9% от введенной дозы. В процессе доклинических исследований не было получено данных о рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны КК.
Показания:
Нейропатический боль.
Препарат показан для лечения нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.
Эпилепсия.
Препарат показан взрослым в качестве дополнительного лечения при парциальных судорожных припадках с вторичной генерализацией или без нее.
Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат показан для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Способ применения и дозы.
Суточная доза составляет 150-600 мг (7,5-30 мл), которая делится на 2-3 приема.
Нейропатический боль. Терапию можно начинать с суточной дозы 150 мг прегабалина (7,5 мл), разделенной на 2-3 приема. В зависимости от ответа организма и индивидуальной переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг (15 мл). При необходимости еще через 7 дней дозу можно повысить до максимальной суточной дозы 600 мг (30 мл).
Эпилепсия. Терапию можно начать с суточной дозы 150 мг прегабалина (7,5 мл), разделенной на 2-3 приема. В зависимости от ответа организма и индивидуальной переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг (15 мл). При необходимости через неделю дозу можно повысить до максимальной суточной дозы 600 мг (30 мл).
Генерализованные тревожные расстройства. Суточная доза составляет 150-600 мг (7,5-30 мл), разделенная на 2-3 приема. Необходимость терапии необходимо регулярно контролировать.
Терапию прегабалином можно начать с суточной дозы 150 мг прегабалина (7,5 мл). В зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг (15 мл). Через 1 неделю дозу можно увеличить до 450 мг (22,5 мл). Через неделю дозу можно повысить до максимальной 600 мг (30 мл).
Отмена прегабалина. Согласно действующей клинической практики при отмене прегабалина рекомендуется, независимо от назначения, постепенно снижать дозу в течение минимум 1 недели.
Способ приема.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат предназначен только для орального приема.
Срок годности.
2 года.
Срок годности после вскрытия флакона - 1 месяц при хранении при температуре не выше 25 ° С.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
