Паклитаксел Амакса

Противоопухолевое средство - алкалоид

Показания
1. Рак яичников:
- терапия первой линии в комбинации с препаратами платины у пациентов с распространенным раком яичников или с остаточной опухолью (более 1 см) после проведения исходной лапаротомии;
- терапия второй линии у пациентов с метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не приведшей к положительному результату.
2. Рак молочной железы (РМЖ):
- адъювантная терапия у пациентов с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;
- терапия первой линии у пациентов с поздней стадией рака или метастатическим раком после рецидива заболевания в течение 6 месяцев после начала проведения адъювантной терапии, с включением препаратов антрациклинового ряда, при отсутствии противопоказаний для их применения;
- терапия первой линии у пациентов с поздней стадией рака или с метастатическим раком молочной железы в комбинации с препаратами антрациклинового ряда, при отсутствии противопоказаний для их применения, либо в комбинации с трастузумабом у пациенток с иммуногистохимически подтвержденным 2+ или 3+ уровнем экспрессии HER2;
- терапия второй линии у пациентов с поздней стадией рака или с метастатическим раком при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии. Предшествующая терапия должна включать препараты антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения.
3. Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ): терапия первой линии в комбинации с цисплатином или в виде монотерапии у пациентов, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.
4. Саркома Капоши (СК), обусловленная СПИДом:  терапия второй линии.

Противопоказания:
- детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к паклитакселу или любому компоненту препарата, особенно к макрогола глицерилрицинолеату (полиоксиэтилированному касторовому маслу);
- беременность и период грудного вскармливания;
- исходное содержание нейтрофилов менее 1,5 х 109/л у пациентов с солидными опухолями, менее 1,0 х 109/л у пациентов с СК, обусловленной СПИДом;
- неконтролируемые тяжелые сопутствующие инфекции у пациентов с СК.

Фармакологическое действие

• Паклитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полу синтетическим путем из растения Тис Ягодный (Taxus Baccata).
• Механизм действия препарата связан с его способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.
• Дозозависимо подавляет костномозговое кроветворение. Обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Способ применения и дозировка

1. Внутривенно (в/в)
2. Паклитаксел может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. Доза и схема применения препарата подбираются индивидуально.
3. Правила приготовления раствора для инфузий. При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит поливинилхлорида (ПВХ), например, из стекла, полипропилена или полиолефина. Раствор препарата готовят разведением концентрата до конечной концентрации паклитаксела от 0,3 мг/мл до 1,2 мг/мл. В качестве разбавляющего раствора могут быть использованы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в растворе Рингера. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя. При введении препарата следует использовать систему с мембранным фильтром с размером пор не более 0,22 мкм.

Передозировка. 

• Симптомы: угнетение функции костного мозга, периферическая нейропатия, воспаление и изъязвление слизистых оболочек.
• Лечение: симптоматическое, следует тщательно контролировать состояние пациента. Антидот к паклитакселу неизвестен.

Побочные действия

• Побочные эффекты, как правило, не отличаются по частоте и тяжести при лечении рака яичников, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легкого или саркомы Капоши. Однако у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом, чаще, чем обычно, отмечаются и тяжелее протекают инфекции (в том числе оппортунистические), угнетение кроветворения, фебрильная нейтропения.
• Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции (в основном верхних дыхательных и мочевыводящих путей), в т. ч. фатальные; нечасто: септический шок; редко: сепсис, перитонит, пневмония.
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто: миелосупрессия, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, кровотечение; редко: фебрильная нейтропения; очень редко: острый миелоидный лейкоз, миелодиспластический синдром; частота неизвестна: синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (часто в сочетании с сепсисом и полиорганной недостаточностью).
• Нарушения со стороны иммунной системы: очень часто: реакции гиперчувствительности легкой степени тяжести (преимущественно покраснение кожи и сыпь); нечасто: серьезные реакции гиперчувствительности, требующие дополнительного лечения (снижение/повышение артериального давления (АД), ангионевротический отек, респираторный дистресс синдром, генерализованная крапивница, озноб, боль в спине, в груди, животе, конечностях, тахикардия, обильное потоотделение); редко: анафилактические реакции (в том числе с летальным исходом); очень редко: анафилактический шок.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: анорексия; частота неизвестна: синдром лизиса опухоли.
• Нарушения психики: очень редко: спутанность сознания.
• Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: нейротоксические эффекты (преимущественно периферическая нейропатия); редко: моторная нейропатия (умеренно выраженная слабость дистальных мышц, трудность при выполнении точных движений); очень редко: вегетативная нейропатия (проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией), эпилептические припадки типа grand mal, судороги, энцефалопатия, головокружение, головная боль, атаксия.
• Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: поражение зрительного нерва и/или нарушения зрения (мерцательная скотома), особенно при превышении рекомендуемых доз; частота неизвестна: макулярный отек, фотопсия, отложения в стекловидном теле.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: потеря слуха, шум в ушах, вертиго, ототоксичность.
• Нарушения со стороны сердца: очень часто: изменения на ЭКГ; часто: брадикардия; нечасто: инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада и обморок, кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, тахикардия с бигеминией;
• редко: сердечная недостаточность; очень редко: фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия.
• Нарушения со стороны сосудов: очень часто: снижение АД; нечасто: тромбоз, тромбофлебит, повышение АД; очень редко: шок;
• частота неизвестна: флебит.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: дыхательная недостаточность, эмболия легочной артерии, фиброз легких, интерстициальная пневмония, одышка, плевральный выпот; очень редко: кашель.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек;
• редко: кишечная непроходимость, перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит; очень редко: мезентериальный тромбоз, псевдомембранозный колит, нейтропенический колит, запор, эзофагит, асцит.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: некроз печени, печеночная энцефалопатия (имеются единичные сообщения о летальном исходе вследствие развития перечисленных осложнений).
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто: алопеция (алопеция возникала у 87% пациентов и развивалась стремительно. У большинства пациентов с признаками развития алопеции следует ожидать потери более 50% волос); часто: незначительные преходящие изменения ногтей и кожи (нарушение пигментации, обесцвечивание ногтевого ложа); редко: кожный зуд, сыпь, эритема, флебит, воспаление подкожной жировой клетчатки, эксфолиация кожи, некроз и фиброз кожи, поражения кожи, напоминающие последствия лучевой терапии; очень редко: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (пациентам, получающим терапию препаратом, следует избегать прямого попадания солнечного света, пользоваться солнцезащитными средствами, в том числе на руках и ногах); частота неизвестна: склеродермия, кожная красная волчанка, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто: артралгия, миалгия; частота неизвестна: системная красная волчанка.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: реакции в месте введения (локализованный отек, боль, эритема, индурация кожи в месте инъекции). В случае экстравазации паклитаксела возможно развитие фиброза и некроза кожи, воспаления подкожной клетчатки; редко: лихорадка, дегидратация, астения, отек, слабость.

Состав:1 мл концентрата содержит: действующее вещество: паклитаксел; вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (касторовое масло полиоксиэтилированное) - 522,396 мг; этанол - 401,664 мг.

Условия хранения: T=+(02-25)C