Международное непатентованное наименование. Ницерголин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Состав. На 1 ампулу препарата: Действующее вещество: Ницерголин - 4,0 мг; Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат - 30,0 мг, винная кислота - 1,04 мг.
Фармакотерапевтическая группа. Альфа-адреноблокатор. Код АТХ C04AE.
Фармакодинамика.
Ницерголин - производное эрголина α-адреноблокатор.
Ницерголин имеет высокое сродство к α1-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью α2-адренергическим рецепторам.
Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов в основном почками (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Показания. Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией.
Противопоказания. Гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции недавно перенесенный инфаркт миокарда детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация.
В период беременности применение препарата противопоказано.
На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы.
Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.
4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 09% полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг вводят капельно при необходимости введение можно повторять несколько раз в день.
4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 09% или раствора декстрозы 5% 10% приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 004 мг/мл и 008 мг/мл.
Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг вводят в течение 2 минут.
4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 09% приготовленный раствор имеет концентрацию 04 мг/мл.
Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза продолжительность лечения путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.
Побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия приступ стенокардии уменьшение вязкости крови похолодание конечностей выраженное снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница повышенная сонливость) головокружение головная боль ощущение усталости возбуждение беспокойство обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота понижение аппетита диарея абдоминальные боли увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость ощущение жара.
Аллергические реакции: редко - зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища эритема крапивница.
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.
Прочие: боль в конечностях жар.
Передозировка.
Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.
Особые указания.
После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например легких сердца клапанов сердца или забрюшинного фиброза) связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2В-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота рвота диарея абдоминальные боли вазоконстрикция периферических сосудов).
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
