Международное непатентованное название. Линкомицин
Лекарственная форма. Раствор для инъекций 300 мг/мл
Состав. Одна ампула содержит: активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг; вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин Код АТХ J01FF02
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.
Фармакодинамика.
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:
- сепсис, остеомиелит, септический эндокардит
- пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
- раневая инфекция
- в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам
Способ применения и дозы
Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).
При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочные действия.
Часто: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея
Иногда: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови
Редко: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Очень редко: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, нарушение функции печени, желтуха, аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона), нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), шум в ушах, вертиго, грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит, местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении - флебит, при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину
- выраженные нарушения функции печени и/или почек
- беременность, лактация
- ранний грудной возраст (до 1 месяца)
С осторожностью:
- грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища
- миастения
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.
Особые указания.
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.
Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
