Лекарственная форма. Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Состав. 5 мл раствора (1 ампула) содержит: активное вещество: вальпроат натрия 500,0 мг (эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид 117,0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 71,8 мг, вода для инъекций до 5,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство
Противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А (активации ГАМК-эргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Показания:
- эпилептический статус;
- эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая;
- генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические;
- парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее;
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
- фебрильные судороги у детей;
- лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия;
- геморрагический диатез;
- выраженная тромбоцитопения;
- комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;
- нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
- период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения препаратом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.
Способ применения и дозы
- Раствор для инъекций применяют для внутривенного (в/в) введения. При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза составляет 5-10 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела.
- При в/в инфузионном введении рекомендованная доза составляет 0,5-1 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела в час.
- При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 часов после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 часов после последней инъекции.
- При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 минут, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/час при постоянном мониторировании концентрации до достижения концентрации в плазме около 75 мкг/мл.
- Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.
- Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг - у подростков, 30 мг/кг - у детей.
- В качестве инфузионного раствора для данного препарата может использоваться изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера.
- Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 часов, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, этот препарат должен вводиться по отдельной системе вливания.
Побочные действия
- В целом, препарат хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
- Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
- Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
- Со стороны органов кроветворения, системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
- Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
- Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы (дозозависимое).
- Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
- Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
- Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортный средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
