Состав: действующее вещество: сlonidine; 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг); вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.
- Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов.
- Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы.
- Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов.
- Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и понижается артериальное давление.
- Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения.
- Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
- Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и аналгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Показания:
- гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме);
- редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к клонидину или к любому другому компоненту лекарственного средства;
- артериальная гипотензия;
- нарушение сердечного ритма – синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней;
- кардиогенный шок, недавний инфаркт миокарда;
- тяжелая ишемическая болезнь сердца;
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза;
- облитерирующие заболевания периферических артерий, тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
- нарушение функции почек;
- депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- прием алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью.
- Данные по применению клонидина беременными женщинам ограничены. Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери не превышает риск для плода. При беременности лекарственное средство следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
- Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, внутривенного введения следует избегать.
- Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой транзиторный подъем артериального давления у новорожденных.
- Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
- При необходимости применения лекарственного средства, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
- Применять взрослым внутрь. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы Клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
- Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначают 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг – таблетку необходимо разломать по черте пополам. Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости лекарственного средства.
- Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
- Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.
- Дети. Лекарственное средство противопоказано детям.
Передозировка
- Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.
- Лечение. При передозировке лекарственное средство следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.
Побочные эффекты
- Со стороны органов зрения: снижение продуцирования слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
- Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в т.ч. в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
- Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто – эректильная дисфункция; частота неизвестна – снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седация, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушения сна, в том числе сонливость/бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновый криз» – резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, синкопе, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей). О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
- Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
- Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
- Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
- Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, слабоположительная проба Кумбса.
- Другие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
- При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20 %), стенокардия, состояние тревожности или напряжения, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушения сна.
Срок годности: 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
