Международное непатентованное наименование. Цефуроксим
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав. Цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим).
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик-цефалоспорин. Код АТХ J01DC02
Фармакодинамика.
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении:
- грамположительных микроорганизмов включая штаммы устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов резистентных к метициллину) Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки) Streptococcus pneumoniae Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae) Streptococcus mitis (группы viridans) большинство Clostridium spp.);
- грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli Klebsiella spp. Proteus mirabilis Providencia spp. Proteus rettgeri Bordetella pertussis Haemophilus influenzae включая штаммы резистентные к ампициллину; Haemophilus para influenzae включая штаммы резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhal is Neisseria gonorrhoeae включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу Neisseria meningitidis Salmonella spp. Borrelia burgdorferi;
- грамположительных (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.) и грамотрицательных анаэробов (Fusobacterium spp. Propionibacterium spp.).
К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus Listeria monocytogenes устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Legionella spp. Streptococcus (Enterococcus) faecalis Morganella morganii Proteus vulgaris Hnterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
Парентеральное введение: после внутримышечного введения 0.75 г максимальная концентрация достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0.75 г и 1.5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.
Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении - 1.3-1.5 ч у новорожденных детей - 2-2.5 ч.
Связь с белками плазмы - 33-50%.
Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции 50% - путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости желчи мокроте миокарде коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов могут быть достигнуты в костной ткани синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания. Бактериальные инфекции вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей (бронхит пневмония абсцесс легких эмпиема плевры) ЛOP-органов (синусит тонзиллит фарингит отит) мочевыводящих путей (пиелонефрит цистит бессимптомная бактериурия гонорея) кожи и мягких тканей (рожа пиодермия импетиго фурункулез флегмона воспаление подкожной клетчатки раневая инфекция эризипелоид) костей и суставов (остеомиелит септический артрит) органов малого таза (эндометрит аднексит цервицит) сепсис менингит болезнь Лайма (боррелиоз) профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки брюшной полости малого таза суставов (в т.ч. при операциях на легких сердце пищеводе в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений при ортопедических операциях).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью. Период новорожденности недоношенность хроническая почечная недостаточность кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе неспецифический язвенный колит) ослабленные и истощенные пациенты беременность период лактации.
Способ применения и дозы.
Внутривенно внутримышечно.
Внутривенно и внутримышечно взрослым назначают по 0.75 г 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При гонорее - внутримышечно 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 0.75 г с введением в разные области например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - внутривенно по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема новорожденным - 100 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При операциях на брюшной полости органах малого таза и при ортопедических операциях - внутривенно 1.5 г при индукции анестезии затем дополнительно - внутримышечно 0.75 г через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце легких пищеводе и сосудах - внутривенно 1.5 г при индукции анестезии затем - внутримышечно по 0.75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава - 1.5 г порошка цефуроксима смешивают с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.
При пневмонии - внутримышечно или внутривенно по 1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают внутримышечно или внутривенно по 0.75 г 2-3 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин назначают внутривенно или внутримышечно по 0.75 г 2 раза в сутки при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 0.75 г 1 раз в сутки.
Пациентам находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии назначают 0.75 г 2 раза в сутки; для пациентов находящихся на гемофильтрации низкой скорости назначают дозы рекомендуемые при нарушении функции почек.
Побочные эффекты.
Аллергические реакции: озноб сыпь зуд крапивница редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) бронхоспазм анафилактический шок.
Местные реакции: раздражение инфильтрат и боль в месте введения флебит.
Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности вагинит.
Со стороны центральной нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек дизурия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея тошнота рвота спазмы и боль в животе изъязвления слизистой оболочки полости рта кандидоз слизистой оболочки полости рта редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов щелочной фосфатазы лактатдегидрогеназы гипербилирубинемия.
Передозировка.
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы судороги.
Лечение: симптоматическое гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие.
Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию снижает почечный клиренс повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с метронидазолом азлоциллином ксилитолом с водными растворами содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида 0.9% раствором натрия хлорида 5 и 10% раствором декстрозы 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида раствором Рингера раствором натрия лактата раствором Хартмана гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами раствором натрия гидро карбоната 2.74%.
Особые указания.
Пациенты имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек особенно у больных получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций вызванных Streptococcus pyogenes курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
У пациентов получающих цефуроксим при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Условия хранения. Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
