Состав. Действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг, кофеина безводного 15 мг; другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, тартразин (Е 102), повидон К-3.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.
Фармакодинамика.Комбинированный препарат. Парацетамол блокирует циклооксигеназу, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие. Хлорфенирамина малеат блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой носа, угнетает симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилэфрин гидрохлорид – стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Оказывает сосудосуживающий эффект, главным образом, в отношении сосудов верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразование и таким образом способствует устранению заложенности носа. Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает усталость и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшим количеством парацетамол-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется из пищеварительного тракта и легко метаболизируется. После перорального применения его действие проявляется через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часов. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечника во время абсорбции и печени. Менее 16% примененной дозы в неизмененном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.
Показания. Симптоматическое лечение проявлений гриппа и простуды (гипертермия, головная боль, ринит, кашель) у взрослых и детей от 12 лет.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или другим компонентам лекарственного средства, особенно парабенам (метил- и пропилпарабен).
- Тяжелые нарушения функции печени и почек (в том числе печеночная и почечная недостаточность); врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы.
- Алкоголизм. Нарушения кроветворения, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит. Состояния повышенного возбуждения, нарушение сна.
- Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. Тяжелая артериальная гипертензия, выраженное повышение АД, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность; нарушение сердечной проводимости; пароксизмальная тахикардия, аритмия; склонность к спазму сосудов; ИБС, острый инфаркт миокарда.
- Глаукома, в том числе закрытоугольная глаукома. Острый панкреатит. Гипертрофия предстательной железы. Феохромоцитома. Обструкция шейки мочевого пузыря.
- Сахарный диабет. Эпилепсия. Гипертиреоз.
- Пилородуоденальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язва желудка, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит и гепатит. Бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких. Риск возникновения дыхательной недостаточности.
- Возраст больше 60 лет.
- Детский возраст до 12 лет.
- Период беременности и кормления грудью.
- Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.
- Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
- Не применять больным фенилкетонурией. Не рекомендуется применять больным с повышенным уровнем свертывания крови, склонностью к тромбообразованию.
- Не применять вместе с лекарственными средствами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминообразными психостимуляторами.
Особенности применения.
Не превышать указанных доз.
Применять с осторожностью лицам, склонным к повышению АД.
Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек и печени.
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом пациентам с затрудненным мочеиспусканием, болезнью Рейно (что может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод или стресс).
Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол, симпатомиметиками (фенилэфрин, псевдоэфедрин), барбитуратами, транквилизаторами, поскольку при их одновременном приеме с парацетамолом могут возникать нарушения функции печени.
Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет назначать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Необходимо соблюдать интервал между приемами не менее 4 часов. Препарат принимать по меньшей мере через полчаса после еды.
Суточная дозировка не должна превышать 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяет врач.
Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.
Дети. Противопоказан детям до 12 лет.
Передозировка.
Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность. Поражение печени возможно у взрослых, принявших более 10 г, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела, может привести к гепатоцеллюлярному некрозу и развитию энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияний, гипогликемии, гипогликемической комы, печени. , в отдельных случаях – к летальному исходу.
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, бледность, головокружение, нарушение сна, сонливость, бессонница, общая слабость, нарушение сердечного ритма, тахикардия, рефлекторная , тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, анорексия и боль в животе. Повышается активность печеночных трансаминаз, повышается концентрация билирубина и снижается уровень протромбина. В тяжелых случаях возможно возникновение нарушения сознания, нарушение ориентации, галлюцинаций, судорог и аритмий. Признаки поражения печени могут проявляться через 12–72 ч после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При острой передозировке повреждение печени может привести к токсической энцефалопатии с нарушением сознания, комы и летального исхода. Были сообщения о возникновении панкреатита и аритмии.
Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией, нефротоксичностью (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, ОПН) и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
