Международное непатентованное наименование. Галоперидол
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав. На 1 ампулу, содержащую 1 мл раствора: Действующее вещество: галоперидол 5 мг; вспомогательные вещества: молочная кислота 5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотическое средство (нейролептик). Код АТХ N05AD01
Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик) производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства практически не оказывает м-холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика.
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 мин. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше чем в крови препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени метаболит не является активным. Галоперидол также подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию.
Период полувыведения из плазмы после внутримьппечного введения - 21 ч (17-25 ч) после внутривенного - 14 ч (10-19 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью - 15%) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический проникает в грудное молоко.
Показания:
- Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.
- Премедикация перед оперативным вмешательством.
- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота в том числе связанная с противоопухолевой терапией.
Противопоказания. Гиперчувствительность тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии; заболевания ЦНС сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; психотические расстройства связанные с деменцией у пожилых пациентов беременность период грудного вскармливания; дети до 3-х лет.
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия нарушения внутрисердечной проводимости удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или' предрасположенность к этому - гипокалиемия) одновременное применение других лекарственных средств (ЛС) которые могут вызывать удлинение интервала QT эпилепсия; закрытоугольная глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза) легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях) гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи алкоголизм детский и пожилой возраст.
Беременность и лактация. Галоперидол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы.
Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.
В первые дни вводят внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки либо внутривенно в той же дозе (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста: 05 -15 мг (01-03 мл раствора) максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0025- 005 мг в сутки поделенная на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 015 мг/кг.
При острых психозах - 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Премедикация перед оперативным вмешательством. За 30-40 мин до оперативного вмешательства внутривенно или внутримышечно 2-5 мг.
Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота в том числе связанная с противоопухолевой терапией. При "неукротимой" рвоте - по 15-2 мг 2 раза в сутки.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача особенно у пожилых пациентов и детей при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница или сонливость (различной степени выраженности) тревога акатизия эйфория/депрессия судорожные расстройства экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ/надувание щек быстрые и червеобразные движения языка неконтролируемые жевательные движения неконтролируемые движения рук и ног) поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век необычное выражение лица или положение тела неконтролируемые изгибающиеся движения шеи туловища рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия мышечная ригидность затрудненное или учащенное дыхание тахикардия аритмия повышение или снижение артериального давления (АД) повышенное потоотделение недержание мочи судорожные расстройства угнетение сознания) изменение психического состояния - кататонические проявления повышение активности креатинфосфокиназы миоглобинурия (рабдомиолиз) острая почечная недостаточность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД ортостатическая гипотензия аритмии аритмии (желудочковые аритмии типа "пируэт") изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT признаки трепетания и мерцания желудочков) случаи внезапной смерти.
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита сухость во рту гипосаливация тошнота рвота диарея или запоры нарушение функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: временная лейкопения или лейкоцитоз агранулоцитоз эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы) периферические отеки боли в грудных железах гинекомастия гиперпролактинемия нарушение менструального цикла снижение потенции повышение либидо приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта ретинопатия нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; фотосенсибилизация бронхоспазм ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция увеличение массы тела тепловой удар.
Передозировка.
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций перечисленных ниже.
Симптомы. Ригидность мышц тремор сонливость снижение иногда повышение АД в тяжёлых случаях - коматозное состояние угнетение дыхания шок удлинение интервала QT на ЭКГ аритмия. Особо должно настораживать повышение температуры тела которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания вплоть до комы судорожные реакции.
Лечение. При приеме внутрь - промывание желудка активированный уголь. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. При снижении артериального давления и коллапсе - внутривенно для поддержания кровообращения вводят плазму или концентрированный альбумин допамин или норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается так как может спровоцировать выраженную гипотонию! Для купирования экстрапирамидных симптомов центральные м-холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. Внутривенно вводят диазепам раствор декстрозы ноотропы витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время применения препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения.
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.
