Торговое наименование препарата. Галоперидол деканоат
Международное непатентованное наименование. Галоперидол
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав.
Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15,00 мг, масло кунжутное - до 1,00 мл.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотическое средство (нейролептик). Код АТХ N05AD01
Фармакодинамика.
Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола который затем попадает в кровообращение.
Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует вероятно на мезокортикальные и лимбические структуры) воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию акатизию паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов) расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Фармакокинетика.
Плазменная концентрация галоперидола высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.
Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 - 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%) где ~ 1% - в неизменном виде.
Показания.
- Лечение хронической шизофрении и других психозов особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.
- Другие нарушения умственной деятельности и поведения протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
- Коматозное состояние.
- Угнетение центральной нервной системы вызванное лекарственными средствами или алкоголем.
- Болезнь Паркинсона.
- Поражение базальных ганглиев.
- Детский возраст.
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия нарушения внутрисердечной проводимости удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия одновременное применение др. ЛС которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) эпилепсия закрытоугольная глаукома печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза) легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях) гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи алкоголизм.
Беременность и лактация.
Исследования проведённые с вовлечением большого числа больных свидетельствуют о том что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.
Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае когда лечение принесёт больше пользы чем вреда для плода.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В
некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.
Способ применения и дозы.
Предназначен исключительно для взрослых исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз превышающих 3 мл во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: Больным находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом) можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания её тяжести дозы галоперидола или других нейролептиков назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (05-15 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза например по 125-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.
Побочные эффекты.
Побочные действия развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом обусловлены действием галоперидола.
Возможно развитие и местных реакций связанных с введением инъекции.
Со стороны нервной системы: головная боль бессонница или сонливость (особенно в начале лечения) состояние беспокойства тревожность возбуждение страхи акатизия эйфория или депрессия летаргия приступы эпилепсии развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ надувание щек быстрые и червеобразные движения языка неконтролируемые жевательные движения неконтролируемые движения рук и ног) поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век необычное выражение лица или положение тела неконтролируемые изгибающиеся движения шеи туловища рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание тахикардия аритмия гипертермия повышение или снижение АД повышенное потоотделение недержание мочи мышечная ригидность эпилептические припадки потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД ортостатическая гипотензия аритмии тахикардия изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита сухость во рту гипосаливация тошнота рвота диарея или запоры нарушение функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз агранулоцитоз эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы) периферические отеки боли в грудных железах гинекомастия гиперпролактинемия нарушение менструального цикла снижение потенции повышение либидо приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта ретинопатия нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация редко - бронхоспазм ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция увеличение массы тела.
Передозировка.
Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции снижение артериального давления седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение жидкости плазмы или концентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
5 лет.
Использовать до истечения срока годности указанного на упаковке.
