Состав.
Действующее вещество: флютиказон пропионат (микронизированный); 1 небула (2 мл суспензии) содержит флютиказона пропионата (микронизированного) 0,5 мг или 2 мг; другие составляющие: полисорбат 20, сорбиталаурат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Суспензия для ингаляций.
Основные физико-химические свойства: белого цвета непрозрачная, легко диспергирующаяся суспензия без видимых посторонних примесей.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код ATX R03B A05.
Фармакодинамика. Глюкокортикостероид пропионат флютиказона в рекомендованных дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.
Фармакокинетика. В результате ингаляционного применения системная доступность небулизированного флютиказона пропионата у здоровых добровольцев ожидается на уровне 8% по сравнению с 26% для такового в случае применения препарата в форме дозированного ингалятора. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту может проглатываться. Абсолютная пероральная биодоступность очень незначительна (< 1%) в связи с комбинацией неполной абсорбции пищеварительного тракта и экстенсивном метаболизме первого прохождения. 87-100% пероральной дозы выводится с калом, до 75% - в виде исходного компонента, а также неактивного главного метаболита.
Данные по безопасности препарата. Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В исследованиях по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флютиказон пропионат не обладает мутагенной активностью in vitro и in vivo . В опытах на животных было показано отсутствие канцерогенного потенциала в препарате, а также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.
Показания.
Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет. Профилактическое применение при тяжелой астме у больных, нуждающихся в высоких дозах ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Пациентам, лечащимся высокими дозами пероральных кортикостероидов, для уменьшения или исключения применения кортикостероидов перорально.
Дети и подростки от 4 до 16 лет. Лечение обострений астмы. Подходящая поддерживающая терапия может дополняться использованием дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.
Ингаляционный флютиказон пропионат оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких. Он уменьшает симптомы и обострение астмы у пациентов, ранее лечившихся только бронходилататорами или в совокупности с другими профилактическими препаратами. Короткие симптоматические эпизоды обострения могут облегчаться при применении быстродействующих бронходилататоров, но более длительные обострения требуют дополнительно применения кортикостероидной терапии как можно раньше для контроля воспаления.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе.
Лечение Фликсотидом Нельзя не прекращать внезапно.
Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.
Перевод пациентов, лечащихся пероральными стероидами, на ингаляционное применение Фликсотида Небулы и их дальнейшее лечение требует особого внимания, поскольку восстановление ослабленной вследствие длительной системной стероидной терапии функции надпочечников может потребовать длительного времени.
Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может привести к угнетению функции надпочечников. Функции надпочечников таких пациентов следует регулярно контролировать. Дозы системных стероидов следует снижать с осторожностью (см. «Способ применения и дозы»).
Некоторые пациенты испытывают неспецифическое ухудшение состояния в течение переходного периода, несмотря на поддержку или даже улучшение респираторных функций. Они должны продолжать переход от системных стероидов на лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом, за исключением появления объективных симптомов недостаточности надпочечников.
Пациентам, прекратившим лечение оральными стероидами, но у которых функция надпочечников остается ухудшенной, необходимо иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, таких как острый приступ астмы, инфекции дыхательных путей, значительные интеркуррентные заболевания. вмешательство, травмы.
Ритонавир может значительно повысить концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов. Также существует повышенный риск возникновения системного воздействия флютиказона пропионата при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушение зрения. Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить в офтальмолог для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фертильность. Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведённые на животных, не показали влияния флютиказона пропионата на фертильность.
Беременность. Опыт применения в период беременности у людей ограничен. При решении вопроса о назначении препарата в этот период следует учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флютиказона пропионатом в течение I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.
Кормление грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли флютиказона пропионат в грудное молоко, однако исходя из фармакологического профиля препарата это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза матери будет превышать потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Любое влияние маловероятно.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Фликсотид небулы назначают в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на эффективность препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций выпускающего небулайзеры производителя.
Больных необходимо предупредить о том, что лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно даже при отсутствии симптомов.
В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости более частого применения пациенту следует обратиться к врачу.
Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Дозировка может быть повышена до достижения контроля или уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.
Взрослые и подростки от 16 лет: 0,5-2 мг суспензии 2 раза в сутки.
Флютиказон пропионат является эффективным в дозе, составляющей половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флютиказона пропионата примерно эквивалентно 200 мкг дозы беклометазона дипропионата (содержащего фреон) или будесонида.
Всегда существует риск системных эффектов при применении высоких доз кортикостероидов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Начальная доза ингаляционного флютиказона пропионата должна соответствовать степени тяжести заболевания.
Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.
Дети и подростки 4-16 лет: 1 мг суспензии 2 раза в сутки.
Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.
Отдельные группы больных. Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или лиц с нарушением функции печени и почек.
Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение. Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Уменьшение доз должно соответствовать поддерживающему уровню системных стероидов и происходить с интервалами не менее недели. В общем для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг/сут или меньшее уменьшение дозы не должно быть более 1 мг/сут с интервалами не менее недели. Для поддержания дозировки преднизолона, превышающей 10 мг/сут, допускается уменьшение дозы более чем на 1 мг/сут с интервалом не менее недели, с особой осторожностью.
Фликсотид Нельзя вводить в виде инъекций.
Полезно назначение препарата через мундштук во избежание развития атрофических изменений кожи лица, которые могут возникать при длительном использовании лицевой маски.
При применении лицевой маски кожу, подвергающуюся действию препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.
Инструкции по применению Фликсотида небулы
Ознакомиться с инструкцией изготовителя небулайзера.
Перед применением необходимо убедиться, что содержимое не было хорошо перемешано. Держа небулу горизонтально за край, на котором находится маркировка, с другой стороны несколько раз встряхнуть. Повторите этот процесс несколько раз до полного перемешивания содержимого. Чтобы открыть небулу, следует повернуть находящийся на ее верхушке колпачок.
При необходимости препарат можно разводить раствором хлорида натрия. Неиспользованный раствор из небулайзерной емкости нельзя использовать повторно. Его следует уничтожить.
Дети. Применять детям от 4 лет.
Передозировка.
При применении Фликсотида Небулы в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть острая передозировка, проявляющаяся во временном угнетении функции надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников возобновляется через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.
Однако при применении доз выше рекомендованных в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому может возникнуть необходимость проверять резерв функции надпочечников.
В случае передозировки терапия может быть продолжена в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся дозами выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением врача, а дозу препарата для них следует уменьшать постепенно (см. раздел «Особенности применения»).
Побочные эффекты.
Нижеследующее побочное действие систематизировано по органам и системам и в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³1/10), часто (³1/100 и < 1/10), нечасто (³1/1000 и < 1/100), редко (³1/ 10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (при имеющихся данных установить частоту невозможно), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, которые возникают очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, которые возникают редко и очень редко, получаются главным образом спонтанно.
Инфекции и инвазии. Очень часто кандидоз полости рта и глотки. У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки (плесень). С целью предотвращения этого явления после применения Фликсотида в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости на протяжении всего периода лечения назначают противогрибковый препарат местно, продолжая при этом применение Фликсотида. Часто: у пациентов с ХОБЛ возможно развитие пневмоний. В клинических исследованиях пациентов с ХОБЛ, получавших флютиказон пропионат в дозе 500 мкг, сообщалось об увеличении заболеваемости пневмонией. Врачи должны быть внимательными по поводу возможного развития пневмонии у больных ХОБЛ, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Редко: эзофагеальный кандидоз.
Иммунная система. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности с нижеперечисленными проявлениями. Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (в основном лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.
Органы зрения. Частота неизвестна: нарушение четкости зрения.
Эндокринная система. Возможно системное действие, которое очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, уменьшение минерализации костей, катаракта и глаукомы (см. Особенности применения).
Метаболизм и нарушения пищеварения. Очень редко: гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»).
Пищеварительная система. Очень редко: диспепсия.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань. Очень редко: артралгия.
Психиатрические расстройства. Очень редко: ощущение беспокойства, расстройства сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей). Частота неизвестна: депрессия, агрессия (в основном у детей).
Дыхательная система и грудная клетка. Часто: охриплость голоса. У некоторых больных ингаляционный флютиказон пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае становится полезным полоскание горла водой сразу после ингаляции. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна: носовые кровотечения.
Кожа и подкожные ткани. Часто: кровоподтеки.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
- Хранить в вертикальном положении при температуре ниже 30 °С.
- Не замораживать.
- Защищать от прямых солнечных лучей.
- Не извлеченные из алюминиевой фольги пакеты следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 28 дней.
- Открытые небыли хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после открытия.
- Хранить в недоступном для детей месте.
