Действующие вещества. Эпоэтин альфа
Форма выпуска. Раствор для внутривенного и подкожного введения
Условия хранения
Хранить в холодильнике
Беречь от детей
Лекарственная форма. Прозрачный бесцветный раствор.
Состав. Активное вещество: эпоэтин альфа.
Фармакотерапевтическая группа: гемопоэза стимулятор
Фармакодинамика. Эритропоэтин представляет собой гликопротеин, который стимулирует эритропоэз, активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Молекулярная масса эритропоэтина составляет около 32000-40000 дальтон. Белковая фракция составляет около 58 % молекулярной массы и включает 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи связаны с белком тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Эпоэтин альфа, получаемый с использованием генно-инженерной технологии, представляет собой очищенный гликопротеин, по аминокислотному и углеводному составу он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи у пациентов при анемии.
Показания:
Анемия у взрослых и детей, обусловленная хронической почечной недостаточностью (ХПН), в том числе:
- анемия вследствие хронической почечной недостаточности (ХПН) у детей и. взрослых на гемодиализе, а также у взрослых на перитонеальном диализе;
- тяжелая анемия почечного генеза, сопровождающаяся клиническими симптомами у взрослых с ХПН, которым еще не проводили гемодиализ.
- лечение анемии и уменьшение потребности в проведении переливания крови у взрослых, получающих лечение химиотерапевтическими препаратами по поводу солидных новообразований, злокачественной лимфомы или множественной миеломы, а также у лиц с высоким риском осложнений гемотрансфузий, обусловленным общим тяжелым состоянием (в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями, если анемия отмечалась и до начала химиотерапии);
- для повышения эффективности переливания аутологичной крови в рамках предепозитной программы сбора крови перед хирургическими операциями у пациентов с уровнем гематокрита, равным 33-39 %, для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотранссрузии, если ожидаемая потреоность в переливаемой крови превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эпоэтина альфа. Лечение показано пациентам при умеренно выраженной анемии (при концентрации гемоглобина 10-13 г/дл или 6,2-8,1 ммоль/л), без дефицита железа, если предполагается значительная кровопотеря, а также при обширных хирургических вмешательствах, когда может потребоваться большой объем переливаемой крови (5 и более объемов у мужчин, 4 или более объемов у женщин);
- для уменьшения степени риска при аллогенном переливании крови у взрослых, не имеющих дефицита железа, перед элективной ортопедической операцией, при наличии высокого риска осложнений при проведении гемотрансфузии. Применение препарата ограничено - только у пациентов с умеренно выраженной анемией (например, при концентрации гемоглобина 10- 13 г/дл), в том случае, если они не включены в программу сбора аутологичной крови перед операцией с ожидаемой кровопотерей от 900 до 1800 мл;
- анемия у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, при уровне эндогенного эритропоэтина менее 500 МЕ/мл.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
- парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), возникшая после лечения эритропоэтином;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- хирургические пациенты, которые по каким-либо причинам не могут получать эффективное лечение для профилактики тромбозов;
- инфаркт миокарда или инсульт, произошедшие в течение 1 месяца до планируемого лечения; нестабильная стенокардия; пациенты с высоким риском тромбоза глубоких вен и тромбоэмболической болезни в анамнезе (в рамках повышения эффективности переливания аутологичной крови);
- тяжелое поражение коронарных, периферических, сонных артерий, а также сосудов головного мозга, в том числе у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (в рамках предепозитной программы сбора крови перед обширной хирургической операцией и не участвующих в программе переливания аутологичной крови);
- все противопоказания, связанные с программой резервирования аутокрови, касаются пациентов, которые находятся на лечении эпоэтином альфа.
С осторожностью: злокачественные новообразования, эпилептический синдром (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная и печеночная недостаточность, тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезе), острая кровопотеря, серповидно-клеточная, гемолитическая анемия, железо-, В12- или фолиево-дефицитные состояния, порфирии.
Беременность и лактация. Надлежащие контролируемые исследования применения эпоэтина альфа у женщин во время беременности не проводились. По результатам исследований на животных выявлена репродуктивная токсичность. Вследствие этого, пациенткам с хронической почечной недостаточностью следует применять препарат во время беременности, только если предполагаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. Применение эпоэтина альфа не рекомендовано в период беременности или лактации пациентам, участвующим в программе сбора аутологичной крови перед хирургической операцией.
Способ применения и дозы
Лечение препаратом должно проводиться под контролем врача-специалиста, имеющего соответствующую квалификацию и опыт лечения пациентов, которым показана терапия препаратами-стимуляторами эритропоэза.
Лечение симптоматической анемии у взрослых и детей с хронической почечной недостаточностью:
Препарат у пациентов ХПН вводят внутривенно. В связи с тем, что клинические проявления анемии и остаточные явления могут различаться в зависимости от возраста, пола и общей тяжести заболевания, проводят индивидуальную оценку состояния каждого пациента.
Целевой уровень концентрации гемоглобина составляет 10-12 г/дл (6,2-7,5 ммоль/л) у взрослых и 9,5-11 г/дл (5,9-6,8 ммоль/л) у детей.
Не рекомендуется длительное повышение концентрации гемоглобина более 12 г/дл (7,5 ммоль/л). Если концентрация гемоглобина повышается более чем на 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц или если на протяжении длительного времени превышает 12 г/дл (7,5 ммоль/л), необходимо уменьшить дозу препарата на 25 %. Если концентрация гемоглобина превышает 13 г/дл (8,1 ммоль/л), необходимо прекратить лечение до снижения уровня гемоглобина до 12 г/дл (7,5 ммоль/л), и затем возобновить терапию препаратом, уменьшив начальную дозу на 25 %.
Вследствие межиндивидуальной вариабельности концентрация гемоглобина может оказаться выше или ниже оптимального (целевого) значения.
Лечение следует назначать таким образом, чтобы минимально эффективная доза препарата обеспечивала необходимый контроль гемоглобина и клинических проявлений заболевания.
До начала лечения и в период лечения следует контролировать концентрацию железа в плазме крови, при необходимости назначают дополнительно препараты железа.
Способ введения
Данный препарат - стерильный, не содержащий консервантов препарат, предназначенный исключительно для одноразового применения. Следует вводить необходимое количество препарата.
Препарат не следует вводить в виде внутривенной инфузии или смешивать его с другими лекарственными средствами.
1. Внутривенная инъекция: продолжительность инъекции составляет 1-5 минут в зависимости от общего объема дозы. При гемодиализе может применяться болюсная инъекция во время процедуры диализа через удобный венозный порт в диализной линии. Альтернативой может быть инъекция, сделанная в конце процедуры диализа через фистульную иглу, затем вводят 10 мл изотонического раствора натрия хлорида для прочистки иглы и обеспечения удовлетворительного введения препарата в кровоток.
Пациентам, с возможными температурными реакциями на внутривенное введение препаратов, рекомендуется медленное введение препарата.
2. Подкожная инъекция: не следует превышать максимальный объем инъекции (1 мл) на одно место введения. В случае введения больших объемов необходимо выбирать большее количество мест для инъекций. Препарат вводят в мышцу бедра или в область передней брюшной стенки.
Побочные действия
Кровь и лимфатическая система: нечасто: тромбоцитемия (у пациентов со злокачественными новообразованиями); частота неизвестна: парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), опосредованная через антитела1, тромбоцитемия (у пациентов с ХПН).
Иммунная система: частота неизвестна: анафилактическая реакция, повышенная чувствительность.
Нервная система: очень часто: головная боль (у пациентов со злокачественными новообразованиями); часто: судороги (у пациентов ХПН), головная боль (у пациентов ХПН); нечасто: геморрагический инсульт2, судороги (у пациентов со злокачественными новообразованиями); частота неизвестна: цереброваскулярные нарушения, гипертоническая энцефалопатия, транзиторные ишемические атаки, частота неизвестна: тромбоз сетчатки.
Сердечно-сосудистая система: часто: тромбоз глубоких вен (у пациентов со злокачественными новообразованиями), повышение артериального давления; частота неизвестна: тромбоз глубоких вен (у пациентов с ХПН), артериальный тромбоз, гипертонический криз, инфаркт миокарда.
Органы дыхания: часто: тромбоэмболия легочной артерии (у пациентов со злокачественными новообразованиями); частота неизвестна: тромбоэмболия легочной артерии (у пациентов с ХПН).
Желудочно-кишечный тракт: очень часто: тошнота; часто: диарея (у пациентов со злокачественными новообразованиями), рвота; нечасто: диарея (у пациентов с ХПН).
Кожа и ее придатки: часто: кожная сыпь; частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.
Костно-мышечная система: очень часто: артралгия (при ХПН); часто: артралгия (у пациентов со злокачественными новообразованиями); нечасто: миалгия (у пациентов со злокачественными новообразованиями); частота неизвестна: миалгия (при ХПН).
Врождённые, семейные/генетические нарушения: частота неизвестна: порфирия.
Организм в целом: очень часто: гипертермия (у пациентов со злокачественными новообразованиями); гриппоподобное состояние (при ХПН); часто: гриппоподобное состояние (у пациентов со злокачественными новообразованиями); частота неизвестна: неэффективность препарата, периферические отеки, гипертермия (при ХПН), реакции в месте введения.
Передозировка. Терапевтический диапазон препарата широк. При передозировке возможно возникновение симптомов, которые отражают крайнюю степень проявления фармакологического действия гормона (повышение концентрации гемоглобина или гематокрита). При исключительно высоких уровнях гемоглобина или гематокрита возможно применение флеботомии. В случае необходимости назначается симптоматическая терапия.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами
Температура хранения: от 2℃ до 8℃
Особые условия хранения
Не замораживать.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
