Действующие вещества. Допамин
Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Лекарственная форма. Прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Состав. На 1 мл: действующее вещество: допамина гидрохлорид - 40,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 5,0 мг; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,5 - 4,0; вода для инъекций - до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа: кардиотоническое средство негликозидной структуры
Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Показания:
- шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);
- острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических пациентов;
- артериальная гипотензия.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, в том числе повышенная чувствительность к другим симпатомиметикам;
- тиреотоксикоз;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- тахиаритмия;
- фибрилляция желудочков;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии.
С осторожностью. Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная артериальная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипокалиемия, нарушение функции почек, нарушение функции печени, одновременное применение с ингибиторами МАО, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
При применении препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
- Вводят внутривенно, капельно, в виде непрерывной инфузии.
- Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции пациента на лечение.
- Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз).
- При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин) (область максимальных доз).
- В отдельных случаях, с целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 40-50 мкг/кг/мин и более, либо, при недостаточном эффекте непрерывной инфузии препарата, дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.
- При возникновении или учащении нарушений ритма сердца, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
- Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.
- Рекомендуется постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии.
- Следует избегать болюсного введения препарата.
- При непропорциональном повышении диастолического артериального давления (то есть при выраженном снижении пульсового давления) и /или уменьшении диуреза следует уменьшить скорость инфузии и в дальнейшем проводить тщательное наблюдение за такими пациентами.
- Длительность применения: продолжительность инфузий зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней.
- После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.
- Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл).
- Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - у пациентов с бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - мидриаз.
Нарушения со стороны сердца: часто - экстрасистолия; нечасто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боль за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - вазоспазм; редко - флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - пилоэрекция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - азотемия, полиурия (при введении в низких дозах).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - болезненность в месте введения, при попадании препарата под кожу - некроз кожи, подкожной клетчатки.
Входящий в состав препарата натрия дисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Не изучалось.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
