Международное непатентованное название. Трипторелин
Лекарственная форма. Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
Состав. Один флакон содержит активное вещество: трипторелина ацетат в пересчете на трипторелин, вспомогательное вещество: маннитол, растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин. Код АТХ L02AE04
Фармакокинетика. После подкожного введения Диферелина препарат быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации t max = 0,63-0,26 ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация - С max = 1,85-0,23 нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,6-1,6 часов после 3-4 часов фазы распределения. Клиренс плазмы: 161-28 мл/мин. Объем распределения: 1562-158 мл/кг
Фармакодинамика. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающего гонадотропин). Диферелин®, после начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, при длительном введении в дозе 0,1 мг оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов.
Показания к применению: женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании с гонадотропинами (ХГ – хорионический гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующий гормон), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitro и последующей пересадки эмбриона
Способ применения и дозы
«Короткий» протокол: по 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно, начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения Диферелином® составляет 10-12 дней.
«Длинный» протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина® по 0,1мг начинают со 2 дня менструального цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е < 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления суспензии. Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения лиофилизата. Инъекцию следует производить немедленно после растворения лиофилизата.
Побочные действия
В начале лечения: при лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников (увеличение размеров яичников, боли в области живота).
Во время лечения: «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо и диспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)
Редко:
- головные боли, артралгии и миалгии
- аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)
- смена настроения, нарушение сна, раздражительность, депрессия, чувство усталости
- тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции, лихорадочное состояние.
Очень редко: отек Квинке
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ, к другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- поликистоз яичников
- остеопороз
Лекарственные взаимодействия. Не известны
Особые указания.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.Ответная реакция яичников на введение Диферелина® при одинаковой дозе препарата может различаться у пациенток.
Меры предосторожности при применении: индукция яичников должна контролироваться тщательным медицинским обследованием, включая биологический и клинический контроль: контроль эстрогенов в плазме крови и ультразвуковое обследование. В случае подозрения на гиперстимуляцию рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза
Беременность и лактация. Беременность и лактация являются противопоказанием для применения препарата
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка. Случаи передозировки Диферелина® не описаны
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке
