Международное непатентованное название. Цетиризин
Лекарственная форма. Капли для приема внутрь, 10мг/мл
Состав. 1 флакон (20мл) содержит
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 200.0мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрий, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболеваний респираторной ситемы. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТХ: R06AE07
Фармакокинетика
Всасывание: С max в плазме крови достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа и составляет примерно 300 нг/мл. У добровольцев фармакокинетические параметры такие как Сmax и AUC унимодальны. При одновременном приеме с пищей полнота абсорбции не изменяется, но скорость ее уменьшается. Степень биодоступности сходна при применении цетиризина в виде раствора, таблеток или капсул.
Распределение: Объем распределения равен 0,5 л/кг. Связь цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови.
Метаболизм: Цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму.
Выведение: Около 2/3 от принятой дозы цетиризина выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет около 10 часов. При приеме 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции препарата не наблюдается.
Почечная недостаточность: у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ˃40 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность:у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) назначение 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы приводило к увеличению Т½ на 50% и снижению общего клиренса на 40%. Коррекция режима дозирования с у пациентов с нарушением функции печени требуется только при наличии сопутствующей почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приема 10 мг цетиризина Т½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению с пациентами среднего возраста. Уменьшение клиренса цетиризина в пожилом возрасте связано со снижением почечной функции.
Дети и подростки: Т½ цетиризина составляет около 6 часов у детей в возрасте 6 - 12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2 - 6 лет.
Фармакодинамика. Цетиризин - метаболит гидроксизина - является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к другим рецепторам, отличающимся от Н1. В дополнение к антагонистическому влиянию на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз или два раза в день он ингибирует позднюю фазу миграции эозинофилов в кожу и конъюнктиву у пациентов с атопией, подвергшихся воздействию аллергена.
Было продемонстрировано, что применение цетиризина в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Показания к применению
Для взрослых и детей от 2 лет и старше:
- для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
- для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения и дозы
Цетиризин назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг (6 капель) два раза в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (12 капель) два раза в день.
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг цетиризина дигидрохлорида (24 капли) один раз в сутки.
Специальные группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется (при условии сохранения нормальной функции почек).
Пациенты с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности: поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки, в случаях, когда альтернативное лечение не может быть использовано, интервалы дозирования должны быть подобраны индивидуально в соответствии с функцией почек.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени корректировать дозу нет необходимости. У пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировка дозы.
Педиатрическая популяция. Детям и подросткам с нарушением функции почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК, возраста и массы тела.
Побочные действия.
Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы:
часто: сонливость, усталость, головокружение, головная боль
редко: парадоксальная стимуляция ЦНС, сухость во рту
Со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко: тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы:
редко: повышенная чувствительность
очень редко:анафилактический шок
Со стороны обмена веществ и питания:
частота неизвестна: повышенный аппетит
Нарушения психики:
нечасто:возбуждение
редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации
очень редко: тики
частота неизвестна: суицидальные мысли
Со стороны нервной системы:
нечасто: парестезии
редко:судороги
очень редко: извращение вкуса, обмороки, тремор, дискинезия, дистония,
частота неизвестна:амнезия, ухудшение памяти
Со стороны органа зрения:
очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
частота неизвестна: головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: тахикардия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: диарея
Со стороны гепатобилиарной системы:
редко: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто: зуд, сыпь
редко: крапивница
очень редко: ангионевротический отек, фиксированная эритема
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
очень редко: дизурия, энурез
частота неизвестна: задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: астения, недомогание
редко: отеки
Противопоказания
- повышенная чувствительноcть к цетиризину, гидроксизину или любому производному пиперазина, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК ˂ 10 мл/мин);
- дети в возрасте до 2-х лет.
Беременность и период лактации
Беременность. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или постнатального развития. Тем не менее, следует проявлять осторожность при назначении беременным женщинам.
Период лактации. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25% до 90%, измеренных в плазме в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении цетиризина кормящим грудью женщинам.
Применение у детей. Из-за наличия некоторых вспомогательных веществ в составе препарата использование Цетиризина не рекомендуется у детей в возрасте младше 2 лет.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе 10 мг не продемонстрировал каких-либо клинически значимых эффектов в отношении способности управлять автомобилем, латентности сна и работы на конвейере. Тем не менее, пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздерживаться от управления транспортом, потенциально опасных видов деятельности или эксплуатации механизмов. Пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу и необходимо принимать во внимание свою реакцию на лекарственное средство.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения. 2 года. Срок годности указан на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности.
Срок хранения после вскрытия 6 недель.
