Состав: действующее вещество: cefoperazone; 1 флакон содержит цефоперазон натрия.
Лекарственная форма. Порошок для инъекций.
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета – кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Антимикробные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефоперезон. Код ATХ J01D D12.
Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено замедлением синтеза стены клетки бактерии.
Цефоперазон активен in vitro по большому количеству клинически значимых микроорганизмов. В то же время он проявляет стойкость к действию многих бета-лактамаз.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату Цефоперазон микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей
Профилактика послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.
Противопоказания. Гиперчувствительность к цефоперазону или любому из антибиотиков цефалоспоринового ряда.
Алкоголь .Сообщалось, что при употреблении алкоголя во время лечения препаратом и даже через 5 суток после последнего введения цефоперазона возникала дисульфирамообразная реакция, характеризовавшаяся приливами, повышенной потливостью, головными болями и тахикардией. Подобные реакции возникали и после приема других цефалоспоринов, поэтому следует предупреждать пациентов от употребления алкогольных напитков в период лечения цефоперазоном. Пациентам, нуждающимся в пероральном или парентеральном искусственном питании, следует избегать употребления растворов, содержащих этанол.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследование влияния препарата на репродуктивную функцию, проводившихся на животных в дозах, в 10 раз превышающих дозу для человека, не выявило доказательств ухудшения фертильности, а также тератогенного воздействия. Однако адекватных и должным образом контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Ввиду того, что исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда предполагают реакцию человека, препарат следует применять в период беременности только при наличии четких показаний.
Период кормления грудью. Лишь небольшие количества цефоперазона проникают в грудное молоко. Хотя цефоперазон плохо проникает в грудное молоко, следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Опыт клинического применения цефоперазона указывает на то, что влияние препарата на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами маловероятно.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутривенно или внутримышечно.
Взрослые. Обычно доза для взрослых составляет 2–4 г/сут, которую вводят каждые 12 часов равномерно распределенными дозами. При особо тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 8 г/сут, которую вводят каждые 12 часов равномерно распределенными дозами. При введении цефоперазона в суточной дозе 12–16 г, распределенной на 3 уровня дозы (с интервалом введения 8 ч), не выявлено никаких осложнений. Лечение препаратом можно приступить к получению результатов исследования чувствительности микроорганизмов. Рекомендуемая доза при неосложненном гонококковом уретрите составляет 500 мг однократно, вводят внутримышечно. Внутримышечное введение осуществляется глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
Комбинированная терапия. Широкий спектр действия препарата Цефоперазон позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Однако препарат Цефоперазон можно применять и в составе комбинированного лечения с другими антибиотиками, если это показано. При одновременном лечении аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует учитывать официальные рекомендации по использованию антибиотиков.
Применение пациентам с нарушением функции печени. Корректировка дозы может быть необходима в случае обструкции желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего поражения почек. Если концентрацию препарата в сыворотке крови не контролируют, доза не должна превышать 2 г/сут.
Применение пациентам с нарушением функции почек. Поскольку почки не являются главным путем выведения цефоперазона, больным с поражениями почек обычную суточную дозу (2–4 г) можно назначать без корректировки. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг/100 мл, максимальная суточная доза составляет 4 г. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови снижается во время гемодиализа. Введение препарата следует проводить после окончания процедуры диализа.
Применение пациентам с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими поражениями почек необходимо контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови и корректировать дозу при необходимости. Если концентрацию препарата в сыворотке крови не контролируют, доза не должна превышать 2 г/сут.
Дети. Для лечения детей Цефоперазон следует назначать в суточных дозах от 200 мг на 1 кг массы тела; дозу применяют при 2 введения (каждые 8–12 часов). Максимальная доза не должна превышать 12 г/сут. Суточные дозы до 300 мг/кг применяли для лечения детей с тяжелыми инфекциями, включая нескольких пациентов с бактериальным менингитом, что не вызывало осложнений.
Применение новорожденным. Новорожденным (до 8 дней) препарат следует вводить через каждые 12 часов.
Внутривенное применение детям и взрослым. Для прерывистой внутривенной инфузии 1000 мг Цефоперазона (содержимое 1 флакона) следует растворить в 20–100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводить в течение 15 минут – 1 часа. Если растворителем является стерильная вода, то во флакон с препаратом добавляют не более 20 мл.
Внутривенное введение. Стерильный порошок Цефоперазон можно сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (не менее 2,8 мл/г цефоперазона), приемлемого для введения. В целях облегчения восстановления рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1000 мг препарата Цефоперазон.
Растворы, рекомендованные для восстановления порошка натрия цефоперазона: 5% глюкоза для инъекций; 10% глюкоза для инъекций; 5% глюкоза и 0,9% хлорид натрия для инъекций; 0,9% натрия хлорид для инъекций; Нормосол M и 5% глюкоза для инъекций; 5% глюкоза и 0,2% натрия хлорид для инъекций; Нормосол-R; стерильная вода для инъекций.
Внутримышечное введение. Для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения, можно использовать стерильную или бактериостатическую воду для инъекций. Если вводится раствор с концентрацией 250 мг/мл или выше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя комбинацию стерильной воды для инъекций и 2% раствора гидрохлорида лидокаина, что почти соответствует концентрации 0,5% раствора гидрохлорида лидокаина.
Передозировка. Данные по поводу острой токсичности натрия цефоперазона ограничены. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего усиление характерных для препарата побочных реакций. Следует учесть тот факт, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты и судороги. Поскольку цефоперазон выводится из организма при гемодиализе, эта процедура может ускорить выведение лекарственного средства при передозировке у пациентов с нарушением функции почек.
Побочные эффекты
Ниже приведены побочные реакции, обнаруженные и о которых сообщалось в течение терапии цефоперазоном.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита; часто: нейтропения, положительная прямая проба Кумбса, тромбоцитопения, эозинофилия; редко: гипопротромбинемия; частота неизвестно: коагулопатия.
Со стороны иммунной системы . Неизвестно: анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны сосудов : часто: флебит в месте подключения катетера; редко: геморрагия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто: диарея; нечасто: рвота; частота неизвестна: псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарные расстройства часто: повышение уровня АСТ, АЛТ, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Со стороны почек и мочеиспускания: частота неизвестна: гематурия.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата : редко: боль в месте введения, лихорадка.
Срок годности: 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре 25 ºС.
Несовместимость. Растворы Цефоперазона и аминогликозидов не следует смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если предполагается проведение комбинированного лечения Цефоперазоном и аминогликозидом, то это можно сделать путем чередования внутривенных инфузий при условии использования отдельной вторичной системы для внутривенного введения и промывания первичной системы для внутривенного введения соответствующим раствором между инфузиями. Рекомендуется вводить Цефоперазон перед аминогликозидами.
