Международное непатентованное название. Бупивакаин
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Состав. 1 мл раствора содержит активное вещество: бупивакаина гидрохлорид, вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание. Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа. Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин. Код АТХ N01В В01
Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межрёберные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Фармакодинамика. Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Показания к применению
Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов.
Анестезия в акушерстве.
Способ применения и дозы
Бупивакаин применяют только врачи с опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах (минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы.
При эпидуральной анестезии высоких доз вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата немедленно прекращают.
Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку корректируют в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межрёберной блокады вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.
В течение периода введения препарата следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.
Максимальные рекомендуемые дозы. Максимальную рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая, рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение 4 часов. Максимальная рекомендуемая доза для взрослых – 400 мг в сутки. Общую дозу корректируют в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых обстоятельств.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральный абсцесс)
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в самых тяжёлых случаях – анафилактический шок;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);
- со стороны центральной нервной системы: парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;
- со стороны органов зрения: нарушение зрения, двоение в глазах;
- со стороны органов слуха: звон в ушах;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания;
-со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.
Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:
- заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;
- туберкулёз позвоночника;
- гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;
- нарушение свёртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами;
- детский возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации. Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски. При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребёнка отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.
Передозировка
Симптомы. Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.
Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.
Лечение. При полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости – интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения: 2 года
