Клинико-фармакологическая группа. Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик
Действующее вещество: фенотерола гидробромид (fenoterol)
Форма выпуска, состав и упаковка.
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом. фенотерола гидробромид: 20мл
Фармакологическое действие.
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких). Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).
Показания:
- приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких);
- профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
- в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
- проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Противопоказания:
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять препарат, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.
Дозировка. Лечение препаратом проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата разводят в камере небулайзера 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Препарат нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выливают.
Препарат раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами, для которых была доказана совместимость с ним - растворов для ингаляции Атровент (ипратропия бромид) и Лазолван (амброксол).
Лечение препаратом следует начинать и проводить под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора - бета-агониста оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения в более высоких дозах.
Лечение обычно следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректировать в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов.
При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.
Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера.
Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения препарата.
Взрослые (включая пациентов старше 75 лет) и подростки старше 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей. Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в ОИТ) могут потребоваться более высокие дозы - 1-1.25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг).
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей.
Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача препарат можно вводить в дозе до 1.5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг). Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.
Побочные действия
Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны психики и нервной системы: часто - тремор; нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение: отмена терапии препаратом. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.
Беременность и лактация.
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в I триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Применение в детском возрасте. Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.
