Международное непатентованное название. Левоцетиризин
Лекарственная форма. Капли для приема внутрь, 5мг/мл
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин. Код АТХ R06АE09
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.
Благодаря низкому метаболизму и отсутствию метаболического потенциала подавления, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами, или наоборот, маловероятно.
Выведение. Период полувыведения у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 часа. Период полувыведения у маленьких детей укорочен. Средняя величина общего клиренса у взрослых составляет 0.63 мл/мин/кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85.4 % от дозы. Выделение через фекалии составляет только 12.9 % от дозы. Левоцетиризин выделяется как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал®, R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1–гистаминные рецепторы. Сродство к H1-рецепторам у левоцетиризана в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Показания к применению:
- cимптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит);
- крапивница.
Способ применения и дозы.
Препарат принимается внутрь, вместе с пищей или натощак.
Капли наливают в чайную ложку или растворяют в небольшом количестве воды. Если используется разведение, особенно детям, следует использовать такой объем воды, который пациент в состоянии проглотить. Разбавленный раствор должен быть употреблён немедленно.
При подсчете капель, бутылка должна быть установлена по вертикали (сверху вниз). В случае отсутствия потока капель, если нужное количество капель не было доставлено, поверните бутылку в вертикальное положение, а затем удерживайте ее вверх дном и продолжайте подсчет капель.
Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет.
В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема по 1.25 мг (5 капель дважды в день).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (20 капель).
Подростки от 12 лет и старше, и взрослые: Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (20 капель).
Пожилые люди. Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см.ниже «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью. Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл).
Дети, страдающие почечной недостаточностью. Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее веса тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется.
Длительность использования: Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита, имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Беременность и период лактации.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.
Передозировка.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года
После первого вскрытия флакона – 3 месяца.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
